α2

Cavα2δ1&NET-IN-2 是电压门控钙通道 α2δ-1 亚单位 (Cavα2δ-1) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 的双重抑制剂。Cavα2δ1&NET-IN-2 抑制 Cavα2δ-1 的Ki 为 454 nM。Cavα2δ1&NET-IN-2 抑制 NET 的Ki 为 59 nM，IC50为 7 nM。Cavα2δ1&NET-IN-2 可用于疼痛研究。

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是细胞天然免疫中第二信使，在 DNA 结合条件下由 cGAMP 合成酶 (cGAS) 催化形成。2',3'-cGAMP sodium 可与 STING 结合形成二聚体，诱导 IFN-β 及其他细胞因子的产生和表达。

D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。

MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其EC50=1.2 µM。

5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

Denifanstat (FASN-IN-2) 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂 (IC50=0.052 μM，EC50=0.072 μM)，具有选择性和口服活性。Denifanstat 已被用于脂肪性肝炎的研究。

2-NP 是选择性的STAT1转录增强剂。它能够增强 IFN-γ 的功能，提高对人乳腺癌和纤维肉瘤细胞增殖的抑制能力。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM)，具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性，可用于研究代谢疾病的发病机制，如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制，如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种天然激素样物质，参与平滑肌的收缩与松弛、血管的扩张与收缩、血压调节及炎症调节等多种生理功能，可用于诱导神经病理性疼痛模型。

Oxazolone 是一种半抗原化剂，可诱导急性或慢性结肠炎和特应性皮炎模型。它可激活 Th1/Th2 反应，诱发体重减轻和腹泻，并可被抗 IL-4、抗 TNF-α 抗体或 IL-13R2α-Fc 蛋白缓解。同时适用于斑马鱼炎症性肠病相关基因表达研究。

TREM2 agonist-2 (I-192) 是一种具有口服活性和高效性的髓系细胞触发受体 2 (TREM2) 激动剂 ，可用于研究神经退行性疾病。

2-Deoxy-D-glucose (2-DG) 是葡萄糖的类似物，是一种糖酵解抑制剂。2-Deoxy-D-glucose 具有抗病毒活性，还具有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡的活性。

Y15 (1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor) 是一种特异性的粘着斑激酶抑制剂，能够降低其自身磷酸化活性，抑制癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

Silperisone HCl (RGH-5002) 阻断细胞中的钠和钙通道，使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低，降低外周张力，充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。 Silperisone HCl 可用于治疗脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛、脑血管病引起的异常高肌张力、肌张力症状、锥体紧张综合征、多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎。Silperisone 是钠通道蛋白2型α通道阻滞剂。Silperisone 是一种类似于tolperisone 的有机硅化合物，具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。

COX-2-IN-2 是选择性的，诱导型的 COX2 抑制剂，IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。

COX-2-IN-1 是 一个强效的 COX-2 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 μM。

2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki 为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。

CRTh2 antagonist 1 是 CRTh2 拮抗剂，IC50 值为 89 nM。

VEGFR-2-IN-9 (KDR-in-4) 是一种高效的 KDR/VEGFR2 抑制剂（IC50：7 nM）,可用于研究乳腺癌。

A2AR-agonist-1 (N-(2-(1H-Indol-3-yl)ethyl)adenosine)是一种有效的 A2AR 和 ENT1激动剂, Ki 值 分别为 4.39 μM 和 3.47 μM。