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TNG961

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TNG961是一种具有口服活性的选择性分子胶降解剂,可通过诱导Cereblon(CRBN)与HBS1L形成相互作用,选择性促进HBS1L的泛素化及蛋白酶体降解,从而干扰PELO/HBS1L介导的核糖体救援过程。

TNG961

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货号 T217526

TNG961是一种具有口服活性的选择性分子胶降解剂,可通过诱导Cereblon(CRBN)与HBS1L形成相互作用,选择性促进HBS1L的泛素化及蛋白酶体降解,从而干扰PELO/HBS1L介导的核糖体救援过程。

TNG961
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,370
8-10周
5 mg
¥ 3,160
8-10周
25 mg
¥ 7,270
8-10周
100 mg
¥ 16,000
8-10周
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产品介绍


生物活性
产品描述
TNG961 is an orally active, selective molecular chaperone degrader that interferes with the PELO/HBS1L-mediated ribosomal rescue process by inducing an interaction between Cereblon (CRBN) and HBS1L, thereby selectively promoting the ubiquitination and proteasomal degradation of HBS1L.
体外活性

TNG961可导致 HBS1L 蛋白水平下降,并破坏参与核糖体拯救的 PELO,而对 SALL4 蛋白水平无影响[1]。
TNG961 诱导的 HBS1L 降解和 PELO 不稳定均可通过 CRBN 失活逆转,证实其作用机制[1]。
TNG961 (4 h) 在基因工程改造的 HiBiT 敲入细胞中可诱导 HBS1L 最大程度降解,且不影响 GSPT1 蛋白水平[1]。

体内活性

TNG961(口服)在FOCAD缺失的异种移植模型中,可剂量依赖性地降解HBS1L,并导致PELO蛋白不稳定,从而在多个谱系中引起肿瘤停滞或消退[1]。

化学信息
分子量539.57
分子式C28H24F3N3O3S
SmilesO=C(N1)CC[C@H](C2=CC3=C(C(NC(NC(C)(C)C4=CC(C=CC(C(F)(F)F)=C5)=C5S4)=O)=CC=C3)C=C2)C1=O
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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