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PF-9184

PF-9184

产品编号 T21738   CAS 1221971-47-6

PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂,IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。

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PF-9184 Chemical Structure
PF-9184, CAS 1221971-47-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 648 现货
5 mg ¥ 1,430 现货
10 mg ¥ 2,210 现货
25 mg ¥ 3,780 现货
50 mg ¥ 5,430 现货
100 mg ¥ 7,630 现货
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产品目录号及名称: PF-9184 (T21738)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 PF-9184 is a potent and selective inhibitor of human microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1), IC50 =16.5 nM. PF-9184 inhibits IL-1β-induced PGE2 synthesis in vitro.
体外活性 PF-9184 (0.015-100 μM; 24 hours) inhibits IL-1β-stimulated prostaglandin E2 (PGE2) synthesis in rheumatoid arthritis (RASF) in synovial fibroblasts derived from patients and has no apparent cytotoxic effects. PF-9184 (0.015-100 μM) potently blocks mPGES-1 ability to synthesize PGE2 from PGH2, and with no apparent inhibitory effects on COX-2 and prostacyclin synthase in cells. PF-9184 (0.015-100 μM) inhibits PGE2 weakly but has no effect on TXB2 synthesis except at 100 μM in human whole blood and modified blood assays. PF-9184 is a poor inhibitor of recombinant rat mPGES-1 (IC50=1080±398 nM)[1].
体内活性 PF-9184 (oral administration or even local delivery) has no effect on PGE2 synthesis in recombinant rats[1].
分子量 461.32
分子式 C21H14Cl2N2O4S
CAS No. 1221971-47-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (21.7 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1677 mL 10.8385 mL 21.6769 mL 54.1923 mL
5 mM 0.4335 mL 2.1677 mL 4.3354 mL 10.8385 mL
10 mM 0.2168 mL 1.0838 mL 2.1677 mL 5.4192 mL
20 mM 0.1084 mL 0.5419 mL 1.0838 mL 2.7096 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Gabriel M, et, al. Distinction of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) inhibition from cyclooxygenase-2 inhibition in cells using a novel, selective mPGES-1 inhibitor. Biochem Pharmacol. 2010 May 15; 79(10): 1445-54.
Taprenepag Flavoglaucin Pizuglanstat EP2 receptor antagonist-2 Tiaprost EP3 antagonist 4 Asapiprant AMX12006

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PF-9184 1221971-47-6 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Prostaglandin Receptor PF9184 PF 9184 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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