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PF-9184

PF-9184

产品编号 T21738   CAS 1221971-47-6

PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂,IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。

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PF-9184, CAS 1221971-47-6
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产品目录号及名称: PF-9184 (T21738)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 PF-9184 is a potent and selective inhibitor of human microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1), IC50 =16.5 nM. PF-9184 inhibits IL-1β-induced PGE2 synthesis in vitro.
体外活性 PF-9184 (0.015-100 μM; 24 hours) inhibits IL-1β-stimulated prostaglandin E2 (PGE2) synthesis in rheumatoid arthritis (RASF) in synovial fibroblasts derived from patients and has no apparent cytotoxic effects. PF-9184 (0.015-100 μM) potently blocks mPGES-1 ability to synthesize PGE2 from PGH2, and with no apparent inhibitory effects on COX-2 and prostacyclin synthase in cells. PF-9184 (0.015-100 μM) inhibits PGE2 weakly but has no effect on TXB2 synthesis except at 100 μM in human whole blood and modified blood assays. PF-9184 is a poor inhibitor of recombinant rat mPGES-1 (IC50=1080±398 nM)[1].
体内活性 PF-9184 (oral administration or even local delivery) has no effect on PGE2 synthesis in recombinant rats[1].
分子量 461.32
分子式 C21H14Cl2N2O4S
CAS No. 1221971-47-6

存储

Powder: -20°C for 3 years In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (21.7 mM), Need ultrasonic

( < 1 mg/ml refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Gabriel M, et, al. Distinction of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) inhibition from cyclooxygenase-2 inhibition in cells using a novel, selective mPGES-1 inhibitor. Biochem Pharmacol. 2010 May 15; 79(10): 1445-54.

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Keywords

PF-9184 1221971-47-6 Immunology/Inflammation GPCR/G Protein Prostaglandin Receptor PF9184 PF 9184 Inhibitor inhibitor inhibit