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Tubulin/VEGFR-2-IN-2

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Tubulin/VEGFR-2-IN-2 是一种口服活性的双重抑制剂，针对tubulin和VEGFR-2的IC50值分别为3.27 μM和0.09 μM。其抗肿瘤作用通过多种机制实现，包括增强活性氧(ROS)生成、破坏线粒体膜电位、诱导细胞凋亡(apoptosis)、阻碍细胞周期，并在体外显现出显著的抗血管生成能力，抑制内皮细胞的迁移、侵袭和管腔形成。该化合物在体内有效抑制血管生成、肿瘤生长和转移，适用于非小细胞癌、乳腺癌、胃癌及淋巴瘤的研究。

Tubulin/VEGFR-2-IN-2

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货号 T214354Cas号 2882998-56-1

Tubulin/VEGFR-2-IN-2 是一种口服活性的双重抑制剂，针对tubulin和VEGFR-2的IC50值分别为3.27 μM和0.09 μM。其抗肿瘤作用通过多种机制实现，包括增强活性氧(ROS)生成、破坏线粒体膜电位、诱导细胞凋亡(apoptosis)、阻碍细胞周期，并在体外显现出显著的抗血管生成能力，抑制内皮细胞的迁移、侵袭和管腔形成。该化合物在体内有效抑制血管生成、肿瘤生长和转移，适用于非小细胞癌、乳腺癌、胃癌及淋巴瘤的研究。

Tubulin/VEGFR-2-IN-2
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Tubulin/VEGFR-2-IN-2 is an orally active dual inhibitor of tubulin and VEGFR-2, with IC50 values of 3.27 μM and 0.09 μM, respectively. This compound exerts antitumor effects through multiple pathways, including enhancing reactive oxygen species (ROS) production, disrupting mitochondrial membrane potential, inducing apoptosis, and causing cell cycle arrest. Tubulin/VEGFR-2-IN-2 also demonstrates significant anti-angiogenic properties in vitro, effectively inhibiting endothelial cell migration, invasion, and tube formation. Furthermore, in vivo, it inhibits angiogenesis, tumor growth, and metastasis. Tubulin/VEGFR-2-IN-2 is applicable for research on non-small cell lung cancer, breast cancer, gastric cancer, and lymphoma.
靶点活性
VEGFR2:0.09 μM
体外活性

Tubulin/VEGFR-2-IN-2 (compound 19d) 在多种癌细胞系中展现出显著的抗增殖活性， IC 50 值对 A549、MCF-7、MGC-803、U937、HEK 293T 和 RAW 264.7 细胞分别为 0.26、0.19、0.04、0.04、12.06 和 4.70 μM。Tubulin/VEGFR-2-IN-2 (0-20 nM, 24 小时) 在 MGC-803 细胞中的抗增殖效果尤为显著。 该化合物 (25-100 nM，48 小时) 通过影响微管蛋白聚合来抑制 MGC-803 细胞的增殖。它在相同浓度下以剂量依赖性的方式降低 MGC-803 细胞的线粒体膜电位，激活 caspase 家族蛋白引发凋亡，诱发 DNA 损伤和氧化应激，导致 G2/M 期细胞周期阻滞，并减弱细胞的迁移和侵袭能力。此外，Tubulin/VEGFR-2-IN-2 (20-80 nM, 6-8 小时或 48 小时) 通过抑制 VEGFR-2 驱动的人脐静脉内皮细胞中的 PI3K/AKT/MAPK 通路抑制血管生成，干扰血管结构和减少网络节点。这种化合物还有效抑制 HUVEC 的内皮细胞迁移和侵袭。

体内活性

Tubulin/VEGFR-2-IN-2 (compound 19d) 在 1 mL 水中以 100-400 nM 浓度处理 18 小时，可抑制 Tg (flk: EGFP) 斑马鱼胚胎的血管生成。同样浓度下，处理 72 小时时，在荧光标记的 MGC-803 细胞诱导的 Tg(flk: EGFP) 斑马鱼幼虫体内，能够剂量依赖性地有效抑制肿瘤生长和转移。

化学信息
分子量366.42
分子式C20H22N4O3
CAS No.2882998-56-1
SmilesN=1C=CC(=NC1NC2=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C2)C=3C=CC(=C(N)C3)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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