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C004019

货号 T67834Cas号 2417159-57-8 一键复制产品信息纯度: 99.89%
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C004019 属于PROTAC,是一种靶向tau蛋白的降解剂(通过招募VHL E3连接酶),具有血脑屏障透过性和选择性降解tau的能力。该化合物可显著降低tau水平并改善认知功能,用于阿尔茨海默病及相关tauopathies的研究。

C004019

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纯度: 99.89%

货号 T67834Cas号 2417159-57-8

C004019 属于PROTAC,是一种靶向tau蛋白的降解剂(通过招募VHL E3连接酶),具有血脑屏障透过性和选择性降解tau的能力。该化合物可显著降低tau水平并改善认知功能,用于阿尔茨海默病及相关tauopathies的研究。

C004019
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,860
现货
5 mg
¥ 4,530
现货
10 mg
¥ 6,350
现货
25 mg
¥ 9,430
现货
50 mg
¥ 12,700
现货
100 mg
¥ 16,900
现货
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
C004019 belongs to PROTACs and is a tau protein-targeted degrader (via recruitment of VHL E3 ligase) with blood-brain barrier permeability and selective tau degradation capability. This compound significantly reduces tau levels and improves cognitive function, and is used in research on Alzheimer's disease and related tauopathies.
靶点活性
HEK293-hTau cells:0.00785 μM
体外活性

方法:在稳定表达人全长tau蛋白的HEK293细胞(HEK293-hTau)及SH-SY5Y细胞中,用C004019处理24 h,分别检测细胞活力及tau蛋白表达水平。
结果:0.01–100 μM浓度范围内,C004019对HEK293-hTau细胞活力无显著影响;0.01–20 μM浓度下,C004019抑制总tau和磷酸化tau蛋白表达[1]。

体内活性

方法:为评估C004019对脑内tau蛋白的清除作用及对认知功能的影响,分别在野生型、3xTg-AD和hTau小鼠模型中采用不同给药方式:侧脑室单次注射C004019 (5 μL, 200 μM);单次皮下注射(3-15 mg/kg);以及长期皮下注射(3 mg/kg,每6天一次,共5次),检测脑内tau蛋白水平、认知功能及突触功能变化。
结果:C004019侧脑室给药降低野生型和3xTg-AD小鼠脑内tau蛋白水平;单次皮下注射有效清除野生型小鼠脑内tau蛋白;长期皮下注射促进hTau和3xTg-AD小鼠脑内tau蛋白清除,并改善其认知和突触功能[1]。

化学信息
分子量1035.29
分子式C49H70N12O9S2
CAS No.2417159-57-8
SmilesN(CC(NCCOCCOCCOCC(N[C@H](C(=O)N1[C@@H](C(NCC2=CC=C(C=C2)C3=C(C)N=CS3)=O)C[C@H](O)C1)C(C)(C)C)=O)=O)(C)C4=NC(=NC(NCCC5=CC=CS5)=N4)N6CCN(C(C)=O)CCC6
密度1.300 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 255 mg/mL (246.31 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM0.9659 mL4.8296 mL9.6591 mL48.2956 mL
5 mM0.1932 mL0.9659 mL1.9318 mL9.6591 mL
10 mM0.0966 mL0.4830 mL0.9659 mL4.8296 mL
20 mM0.0483 mL0.2415 mL0.4830 mL2.4148 mL
50 mM0.0193 mL0.0966 mL0.1932 mL0.9659 mL
100 mM0.0097 mL0.0483 mL0.0966 mL0.4830 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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