C004019

Name: C004019
Brand: TargetMol
SKU: T67834
Price: 1860 CNY
Availability: InStock
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产品编号 T67834Cas号 2417159-57-8

C004019是一种小分子 PROTAC ，能够靶向tau，用于从细胞内选择性降解蛋白质，同时招募tau 和E3连接酶（Vhl），选择性增强tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。

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纯度: 99.89%

产品编号 T67834Cas号 2417159-57-8

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产品介绍

生物活性

产品描述	C004019 is a small molecule PROTAC capable of targeting tau for selective protein degradation from the cell, while recruiting tau and E3 ligase (Vhl) for selective enhancement of tau ubiquitination and proteollyzation. C004019 is a candidate for AD and related tau protein diseases.
靶点活性	HEK293-hTau cells:0.00785 μM
体外活性	C004019通过促进其泛素化-蛋白酶体依赖性蛋白质降解，在稳定或瞬时过表达人类tau（hTau）的HEK293细胞以及构成性过表达hTau的SH-SY5Y细胞中，诱导了强大的tau清除。[1]
体内活性	C004019通过脑室内灌注在体内引发了显著的tau清除作用。更重要的是，无论是单次还是多次（每6天一次，共5次）皮下给药，都显著降低了野生型、hTau转基因和3xTg-AD小鼠大脑中的tau水平，并改善了突触和认知功能。[1]

化学信息

分子量	1035.29
分子式	C₄₉H₇₀N₁₂O₉S₂
CAS No.	2417159-57-8
Smiles	N(CC(NCCOCCOCCOCC(N[C@H](C(=O)N1[C@@H](C(NCC2=CC=C(C=C2)C3=C(C)N=CS3)=O)C[C@H](O)C1)C(C)(C)C)=O)=O)(C)C4=NC(=NC(NCCC5=CC=CS5)=N4)N6CCN(C(C)=O)CCC6
密度	1.300 g/cm3 (Predicted)