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FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种口服活性的FLT3抑制剂,展示出显著的抗肿瘤活性。该化合物能够选择性抑制携带FLT3内部串联重复 (ITD) 突变的癌细胞,在BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13和MOLM-14细胞系中的IC50分别为85、290、130、65和220 nM(MV4-11和MOLM-13/14细胞系属于急性髓性白血病 (AML) 细胞,携带FLT3-ITD突变)。此外,该化合物还能够下调MOLM-13细胞中FLT3和STAT5的磷酸化水平,诱导细胞周期停滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。在SD大鼠中,FLT3-IN-28的口服生物利用度为19.2%,并在MOLM-13异种移植NSG小鼠模型中展示出剂量依赖性地延长存活率的效果。FLT3-IN-28 具有在FLT3-ITD相关癌症研究中的潜在应用价值。
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种口服活性的FLT3抑制剂,展示出显著的抗肿瘤活性。该化合物能够选择性抑制携带FLT3内部串联重复 (ITD) 突变的癌细胞,在BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13和MOLM-14细胞系中的IC50分别为85、290、130、65和220 nM(MV4-11和MOLM-13/14细胞系属于急性髓性白血病 (AML) 细胞,携带FLT3-ITD突变)。此外,该化合物还能够下调MOLM-13细胞中FLT3和STAT5的磷酸化水平,诱导细胞周期停滞及细胞凋亡 (Apoptosis)。在SD大鼠中,FLT3-IN-28的口服生物利用度为19.2%,并在MOLM-13异种移植NSG小鼠模型中展示出剂量依赖性地延长存活率的效果。FLT3-IN-28 具有在FLT3-ITD相关癌症研究中的潜在应用价值。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 期货 | |
50 mg | 待询 | 期货 |
产品描述 | FLT3-IN-28 (Compound 12y) is an orally active FLT3 inhibitor with antitumor properties. It selectively targets cancer cells with FLT3 internal tandem duplication (ITD) mutations, demonstrating IC50 values of 85, 290, 130, 65, and 220 nM against BaF3-FLT3-ITD, BaF3-TEL-VEGFR2, MV4-11, MOLM-13, and MOLM-14 cell lines, respectively. These lines include acute myeloid leukemia (AML) cells harboring FLT3-ITD mutations such as MV4-11 and MOLM-13/14. The compound also reduces phosphorylation levels of FLT3 and STAT5 in MOLM-13 cells, leading to cell cycle arrest and apoptosis. With an oral bioavailability of 19.2% in SD rats, FLT3-IN-28 extends survival in a dose-dependent manner in MOLM-13 xenografted NSG mouse models. It holds promise for research in FLT3-ITD-related cancer studies. |
分子量 | 490.447 |
分子式 | C23H19FN8O4 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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