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Clomethiazole

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纯度: 99.06%

产品编号 T14983Cas号 533-45-9

别名 氯美噻唑, Distraneurin, Chlormethiazole, 5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE

Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂，可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体，CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。

Clomethiazole
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产品编号 T14983 别名 氯美噻唑, Distraneurin, Chlormethiazole, 5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLECas号 533-45-9

Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂，可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体，CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用，具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。

规格价格库存数量
50 mg
¥ 298
In Stock
100 mg
¥ 418
In Stock
500 mg
¥ 997
In Stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 460
In Stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Clomethiazole (Distraneurin) is an orally active GABAA agonist and it is an anticonvulsant agent. It also has the potential for treating convulsive status epilepticus. Chlormethiazole inhibits cytochrome P450 isoforms: CYP2A6 and CYP2E1 in human liver microsomes.
靶点活性
CYP2A6/CYP2E1:24 µM and 42 µM
体外活性

Clomethiazole 在人体肝微粒体中抑制细胞色素P450同型酶CYP2A6和CYP2E1（IC50分别为24μM和42μM），但其他同型酶的抑制浓度均超过300μM[2]。在不含GABA的环境下，Clomethiazole（1mM）作用于含有α1/β1/γ2或α1/β2/γ2亚单位的细胞，能产生大量的全细胞电流[1]。Clomethiazole 激活包含α1/β1/γ2和α1/β2/γ2的细胞中的GABAA电流（EC50分别为0.3mM和1.5mM）[1]。低浓度的Clomethiazole（30μM）也能增强两种细胞类型中GABA的作用，相当于增加了3倍的有效性以及最多1.8倍的最大电流[1]。

别名氯美噻唑, Distraneurin, Chlormethiazole, 5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE
化学信息
分子量161.65
分子式C6H8ClNS
CAS No.533-45-9
SmilesCl.CC1=C(CCCl)SC=N1
密度1.218 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 240 mg/mL (1484.69 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (30.93 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM6.1862 mL30.9310 mL61.8620 mL309.3102 mL
5 mM1.2372 mL6.1862 mL12.3724 mL61.8620 mL
10 mM0.6186 mL3.0931 mL6.1862 mL30.9310 mL
20 mM0.3093 mL1.5466 mL3.0931 mL15.4655 mL
50 mM0.1237 mL0.6186 mL1.2372 mL6.1862 mL
100 mM0.0619 mL0.3093 mL0.6186 mL3.0931 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

γ-Aminobutyric acid ReceptorsedativeneuroprotectiveinsomniaInhibitorinhibitGamma-aminobutyric acid ReceptorGABAReceptorGABAAGABA ReceptorCytochrome P450CYPsCYP2E1CYP2A6Clomethiazoleanticonvulsantalcoholism

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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