首页工具

SAR502250

产品编号 T35560 CAS 503860-57-9

SAR502250 is a potent, selective, ATP competitive, orally active and brain-penetrant inhibitor of GSK3, with an IC50 of 12 nM for human GSK-3β. SAR502250 displays antidepressant-like activity. SAR502250 can be used for the research of Alzheimer’s disease (AD)[1][2].

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SAR502250, CAS 503860-57-9

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 4,820	8-10周
25 mg	￥ 13,900	8-10周
50 mg	￥ 18,300	8-10周
100 mg	￥ 23,500	8-10周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 5,290	8-10周

大包装超大折扣，点击咨询

该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

产品描述	SAR502250 is a potent, selective, ATP-competitive, orally active, and brain-penetrant GSK3 inhibitor with a human GSK-3β IC50 value of 12 nM. It exhibits antidepressant-like activity and is being researched for potential application in Alzheimer’s disease (AD) treatment.
靶点活性	GSK-3β (human):12 nM (IC50)
体外活性	SAR502250 (0.01-1 μM; 36 h) attenuates the Aβ25-35-induced cell death in rat embryonic hippocampal neurons[2].
体内活性	SAR502250 (1-100 mg/kg; a single p.o,) attenuates tau hyperphosphorylation in the cortex and spinal cord of transgenic mice expressing P301L tau[2].SAR502250 (10-30 mg/kg; p.o. once daily for 7 weeks) improves the cognitive deficit in transgenic APP(SW)/Tau(VLW) mice after infusion of Aβ25-35[2].SAR502250 (10-30 mg/kg; a single p.o.) significantly increases the percentage of lever-presses in the inter-response time (IRT) bin (49-96 s), with a significant augmentation of the percentage of reinforced responses[2].SAR502250 (30 mg/kg; i.p. once daily for 28 d) ameliorates chronic stress-induced degradation of the physical state of the mice coat[2].SAR502250 (10-60 mg/kg; a single p.o.) decreases hyperactivity produced by psychostimulantsin mice[2].

分子量	367.38
分子式	C19H18FN5O2
CAS No.	503860-57-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (272.20 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.722 mL	13.6099 mL	27.2198 mL	68.0494 mL
	5 mM	0.5444 mL	2.722 mL	5.444 mL	13.6099 mL
	10 mM	0.2722 mL	1.361 mL	2.722 mL	6.8049 mL
	20 mM	0.1361 mL	0.6805 mL	1.361 mL	3.4025 mL
	50 mM	0.0544 mL	0.2722 mL	0.5444 mL	1.361 mL
	100 mM	0.0272 mL	0.1361 mL	0.2722 mL	0.6805 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fukunaga K, et, al. 2-(2-Phenylmorpholin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-ones; a new class of potent, selective and orally active glycogen synthase kinase-3β inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6933-7. 2. Griebel G, et, al. The selective GSK3 inhibitor, SAR502250, displays neuroprotective activity and attenuates behavioral impairments in models of neuropsychiatric symptoms of Alzheimer’s disease in rodents. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18045.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +