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Varespladib sodium

Synonyms: 伐瑞拉迪钠, LY315920 sodium
货号 T39173Cas号 172733-42-5 一键复制产品信息
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Varespladib sodium是一种高效且选择性的secretory phospholipase A2抑制剂,对group IIA sPLA2的IC50约为9 nM,在大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清中均表现出纳摩尔水平的抑制活性,常用于炎症及脂质代谢相关研究。

Varespladib sodium

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货号 T39173Cas号 172733-42-5

别名 伐瑞拉迪钠, LY315920 sodium

Varespladib sodium是一种高效且选择性的secretory phospholipase A2抑制剂,对group IIA sPLA2的IC50约为9 nM,在大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清中均表现出纳摩尔水平的抑制活性,常用于炎症及脂质代谢相关研究。

Varespladib sodium
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产品介绍


生物活性
产品描述
Varespladib sodium is a potent and selective inhibitor of secretory phospholipase A2 (sPLA2), with an IC50 of approximately 9 nM against group IIA sPLA2. It exhibits nanomolar inhibitory activity in serum from various species, including rat, rabbit, guinea pig, and human. It is commonly used in research related to inflammation and lipid metabolism.
靶点活性
sPLA2:9 nM
体外活性

Varespladib sodium(10 μM;24小时和48小时;HCjE细胞)处理后,在两个时间点检测到的细胞裂解液中,RA诱导的MUC16蛋白增加均被完全抑制。
Varespladib sodium(10 μM;24小时和48小时; HCjE细胞)处理显著抑制了RA诱导的MUC16表达,24小时抑制率为100%,48小时为99%。
Varespladib sodium在HCjE细胞中以10 μM处理24小时和48小时,通过Western Blot和RT-PCR均显示可显著抑制RA诱导的MUC16表达(24小时抑制率100%,48小时抑制率99%)[2]。

体内活性

Varespladib sodium治疗可抑制人源性sPLA₂诱导的离体豚鼠肺支气管肺泡灌洗液细胞释放血栓素A₂(TXA₂),其IC₅₀值为0.79 μM。Varespladib sodium的ED₅₀值为16.1 mg/kg。
在雄性Hartley豚鼠(300–500 g)中,静脉注射3、10和30 mg/kg的Varespladib sodium,可一致性地抑制支气管肺泡灌洗液中的sPLA₂活性,并减少sPLA₂在支气管肺泡灌洗液细胞中诱导的TXA₂生成[1]。

别名
伐瑞拉迪钠, LY315920 sodium
化学信息
分子量402.38
分子式C21H19N2NaO5
CAS No.172733-42-5
SmilesO=C(C(C1=C(CC)N(CC2=CC=CC=C2)C3=C1C(OCC([O-])=O)=CC=C3)=O)N.[Na+]
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 10 mg/mL (24.85 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4852 mL12.4261 mL24.8521 mL124.2606 mL
5 mM0.4970 mL2.4852 mL4.9704 mL24.8521 mL
10 mM0.2485 mL1.2426 mL2.4852 mL12.4261 mL
20 mM0.1243 mL0.6213 mL1.2426 mL6.2130 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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