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AZ 12799734

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产品编号 T35896Cas号 1117684-36-2
别名 AZ12799734

AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。

AZ 12799734
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纯度: 98.23%

产品编号 T35896 别名 AZ12799734Cas号 1117684-36-2

AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 378
In stock
5 mg
¥ 953
In stock
10 mg
¥ 1,490
In stock
25 mg
¥ 2,970
In stock
50 mg
¥ 4,860
In stock
100 mg
¥ 6,730
In stock
200 mg
¥ 8,910
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 987
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZ 12799734 is an orally active, selective and potent dual inhibitor of TGFBR1 and ALK5 with inhibitory effects on BMP and TGFβ for the study of tumours.
靶点活性
TGFβRI:47 nM, ALK5:0.74 μM (Kd), ALK6:0.017 μM (Kd), ACVR1:6.2 μM (Kd), BMPR1A:40 μM (Kd), ALK1:7.1 μM (Kd), ALK4:1 μM (Kd)
体外活性

Inhibiting ligand-activated SMAD3/4 transcription, AZ12799734[2].
AZ12799734 (10 nM; 24 h) inhibits phosphorylation of both SMAD1 and SMAD2[2].
AZ12799734 (500 nM; 36 h) inhibits TGFβ-induced migration in HaCaT epithelial cells[2].

体内活性

Inducing histopathologic heart valve lesions in rats, AZ12799734 is administered orally at doses ranging from 0 to 400 mg/kg/day for 3-7 days[1].
At a single oral dose of 50 mg/kg, AZ12799734 shows total and free pharmacokinetic (PK) levels in nude mice over time, exceeding the in vitro IC50 of 0.01885 μM[2].

别名AZ12799734
化学信息
分子量370.43
分子式C18H18N4O3S
CAS No.1117684-36-2
SmilesO(C=1C=C(NC2=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C2)N=CC1)C3=C(C)N=C(C)C=C3
储存&溶解度
存储keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (215.97 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6996 mL13.4978 mL26.9957 mL134.9783 mL
5 mM0.5399 mL2.6996 mL5.3991 mL26.9957 mL
10 mM0.2700 mL1.3498 mL2.6996 mL13.4978 mL
20 mM0.1350 mL0.6749 mL1.3498 mL6.7489 mL
50 mM0.0540 mL0.2700 mL0.5399 mL2.6996 mL
100 mM0.0270 mL0.1350 mL0.2700 mL1.3498 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

AZ-12799734AZ 12799734ALK5

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4个月前
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