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AZ 12799734

产品编号 T35896 CAS 1117684-36-2

别名: AZ12799734

AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AZ 12799734, CAS 1117684-36-2

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 699	现货
5 mg	￥ 1,160	现货
10 mg	￥ 1,870	现货
25 mg	￥ 3,950	现货
50 mg	￥ 6,650	现货
100 mg	￥ 8,970	现货
500 mg	￥ 17,900	现货

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纯度: 98.23%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

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keep away from direct sunlight　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (215.97 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6996 mL	13.4978 mL	26.9957 mL	67.4891 mL
	5 mM	0.5399 mL	2.6996 mL	5.3991 mL	13.4978 mL
	10 mM	0.27 mL	1.3498 mL	2.6996 mL	6.7489 mL
	20 mM	0.135 mL	0.6749 mL	1.3498 mL	3.3745 mL
	50 mM	0.054 mL	0.27 mL	0.5399 mL	1.3498 mL
	100 mM	0.027 mL	0.135 mL	0.27 mL	0.6749 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Anderton MJ, et al. Induction of heart valve lesions by small-molecule ALK5 inhibitors. Toxicol Pathol. 2011 Oct;39(6):916-24. 2. Spender LC, et al. Preclinical Evaluation of AZ12601011 and AZ12799734, Inhibitors of Transforming Growth Factor β Superfamily Type 1 Receptors. Mol Pharmacol. 2019 Feb;95(2):222-234. 3. Spender et al (2019) Preclinical evaluation of AZ12601011 and AZ12799734, inhibitors of transforming growth factor β superfamily type 1 receptors. Mol.Pharmacol. 95 222 PMID:30459156

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZ 12799734 1117684-36-2 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors ALK AZ12799734 AZ-12799734 Inhibitor inhibitor inhibit

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2885109491（经销商）

经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

产品描述	AZ 12799734 is an orally active, selective and potent dual inhibitor of TGFBR1 and ALK5 with inhibitory effects on BMP and TGFβ for the study of tumours.
靶点活性	ACVR1:6.2 μM (Kd), ALK5:0.74 μM (Kd), BMPR1A:40 μM (Kd), ALK1:7.1 μM (Kd), ALK4:1 μM (Kd), TGFβRI:47 nM, ALK6:0.017 μM (Kd)
体外活性	Inhibiting ligand-activated SMAD3/4 transcription, AZ12799734[2]. AZ12799734 (10 nM; 24 h) inhibits phosphorylation of both SMAD1 and SMAD2[2]. AZ12799734 (500 nM; 36 h) inhibits TGFβ-induced migration in HaCaT epithelial cells[2].
体内活性	Inducing histopathologic heart valve lesions in rats, AZ12799734 is administered orally at doses ranging from 0 to 400 mg/kg/day for 3-7 days[1]. At a single oral dose of 50 mg/kg, AZ12799734 shows total and free pharmacokinetic (PK) levels in nude mice over time, exceeding the in vitro IC50 of 0.01885 μM[2].

AZ 12799734

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	AZ12799734
分子量	370.43
分子式	C18H18N4O3S
CAS No.	1117684-36-2