Mapracorat (ZK-245186, BOL-303242X) is a selective glucocorticoid receptor agonist commonly used as an anti-inflammatory agent for atopic dermatitis, post-cataract surgery inflammation, and allergic conjunctivitis.

TNFα secretion (canine PBMCs):0.2 nmol/L, TNFα secretion (murine BMDCs):0.5 nmol/L

Mapracorat 的体外活性在犬外周血单核细胞（PBMC）和小鼠骨髓来源树突状细胞（BMDC）中评估。细胞预处理 Mapracorat（0.1–100 nmol/L）30 分钟后，用脂多糖（LPS, 1 μg/mL）刺激，孵育 24 小时，测定 TNFα 分泌水平。结果显示 Mapracorat 能浓度依赖性抑制 TNFα 分泌，IC₅₀ 分别为约 0.2 nmol/L（犬 PBMC）和 0.5 nmol/L（小鼠 BMDC）[1]。

Mapracorat 的体内活性在比格犬皮肤炎症模型中评估。将 0.1% Mapracorat（500 μL，溶于丙酮）每日外用于剃毛区域皮肤，共 4 次，随后皮内注射 compound 48/80（50 μg/50 μL）诱导风团和红斑反应，并持续观察 60 分钟。结果表明 Mapracorat 可显著减少风团和红斑面积，与对照糖皮质激素曲安奈德（0.015%）效果相当 [1]。