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MRGPRX1 agonist 1

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纯度: 99.95%

货号 T12104Cas号 2377379-39-8

MRGPRX1 agonist 1 是高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 激动剂(EC50:50 nM),对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛的作用。

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MRGPRX1 agonist 1 是高效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 激动剂(EC50:50 nM),对 MRGPRC11 无活性。MRGPRC11 具有缓解疼痛的作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 953
现货
5 mg
¥ 2,320
现货
10 mg
¥ 3,480
现货
25 mg
¥ 5,560
现货
50 mg
¥ 7,560
现货
100 mg
¥ 9,870
现货
200 mg
¥ 13,700
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,220
现货
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产品介绍


MRGPRX1 agonist 1 AI Summary
MRGPRX1 agonist 1 exhibits agonist activity at the human MrgprX1 receptor, achieving an Emax exceeding 95% and an EC50 value of 50.0 nM. It shows binding affinities with Ki values of 2470000.0 nM for the delta opioid receptor, 3730000.0 nM for the mu opioid receptor, and 12100000.0 nM for the kappa opioid receptor. The compound demonstrates a selectivity index of 50.0 for all three opioid receptors when comparing Ki values to the EC50 for its agonist activity at MrgprX1. In pharmacokinetic studies conducted in CD1 mice, MRGPRX1 agonist 1 displayed an AUC of 391.96 ng.hr.mL-1 in plasma and 5.66 nmol.hr/g in the spinal cord, with a plasma-to-spinal cord ratio of 6.3. The compound has a half-life of 0.33 hr in CD1 mice and less than 15.0 hr in mouse liver microsomes..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
MRGPRX1 agonist 1 is a highly potent MRGPRX1 (Mas-related G-protein-coupled receptor X1)agonist(EC50 of 50 nM).
靶点活性
MRGPRX1:50 nM(EC50)
化学信息
分子量435.5
分子式C23H21N3O4S
CAS No.2377379-39-8
SmilesCOc1ccccc1S(=O)(=O)Nc1ccc(C)cc1Oc1ccc2c(N)nccc2c1
密度1.365 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (287.03 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (9.18 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2962 mL11.4811 mL22.9621 mL114.8106 mL
5 mM0.4592 mL2.2962 mL4.5924 mL22.9621 mL
10 mM0.2296 mL1.1481 mL2.2962 mL11.4811 mL
20 mM0.1148 mL0.5741 mL1.1481 mL5.7405 mL
50 mM0.0459 mL0.2296 mL0.4592 mL2.2962 mL
100 mM0.0230 mL0.1148 mL0.2296 mL1.1481 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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