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Rosuvastatin

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纯度: 99.95%

货号 T1676Cas号 287714-41-4

别名 瑞舒伐他汀, 罗伐他汀, ZD 4522

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM),具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

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货号 T1676 别名 瑞舒伐他汀, 罗伐他汀, ZD 4522Cas号 287714-41-4

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM),具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 173
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5 mg
¥ 377
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10 mg
¥ 606
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25 mg
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产品介绍


Rosuvastatin AI Summary
Rosuvastatin exhibits potent bioactivity primarily as an inhibitor of HMG-CoA reductase, displaying extremely low IC50 values across various models, indicating strong inhibition of cholesterol synthesis. In rat hepatocytes, it has a highly potent IC50 of 0.23 nM, while in liver microsomes, it shows an IC50 of approximately 3.1 nM. Studies demonstrate its varying potency across different cell types, including less effective inhibition in rat L6 myocytes with an IC50 of 250.0 nM. It also exhibits substantial inhibition in acute cholesterol synthesis in mice and reduces LDL cholesterol levels in multiple animal models. Pharmacokinetic assessments reveal significant bioavailability challenges, with only 20% oral bioavailability and substantial metabolism in the liver and intestines. Additionally, the compound undergoes extensive plasma protein binding and clearance in humans. Although showing modest antimalarial, antiviral, and antiproliferative activities, it possesses notable liver toxicity risks, as evidenced by predictions and clinical trial observations. Rosuvastatin also interacts with various human and rat hepatic transporters, influencing drug uptake and clearance rates in hepatic systems. Further, it affects permeability and transport interactions in cellular assays, including drug uptake ratios in hepatic and Caco-2 cells. These combined properties suggest Rosuvastatin holds potential as a robust hypolipidemic agent but necessitates careful consideration of its pharmacokinetic and toxicity profiles..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Rosuvastatin (ZD4522) is an inhibitor of HMG-CoA reductase (HMGCR) (IC50=11 nM), selective and competitive. Rosuvastatin has hypolipidemic and antiatherosclerotic effects.
靶点活性
HMG-CoA:11 nM
体外活性

方法:小胶质细胞培养物 subDIV 用 Rosuvastatin (1 µM) 和 LPS (20 ng/mL) 处理 24 h,通过 Bürker chamber 检测细胞数。
结果:在 24 h 的治疗期后,Rosuvastatin 显著抑制了未受挑战和 LPS 挑战的培养物中的细胞增殖,分别抑制了 47.8% 和 68.9%。[1]
方法:Nthy-ori 3-1 和 B-CPAP 细胞用 Rosuvastatin (12.5-200 µM) 处理 48-72 h,通过 TUNEL assay 检测细胞凋亡。
结果:Rosuvastatin 处理后,Nthy ori 3-1 和 B-CPAP 细胞中的凋亡细胞数量均增加。12.5 µM 浓度的 Rosuvastatin 处理导致 48 h 后 Nthy ori 3-1 和 B-CPAP 细胞的 Apoptotic Index 增加。[2]

体内活性

方法:为研究抗动脉粥样硬化作用,将 Rosuvastatin (5 mg/kg) 和 candesartan (2.5 mg/kg) 灌胃给药给链脲佐菌素诱导的糖尿病 Apoe-/- 小鼠,每天一次,持续 20 周。
结果:在没有降脂作用的情况下,Rosuvastatin 减轻了糖尿病小鼠的斑块面积。Rosuvastatin 的抗动脉粥样硬化作用与 candesartan 相当。双重治疗也有类似的有益效果,尽管它并不优于单一治疗。[3]

别名瑞舒伐他汀, 罗伐他汀, ZD 4522
化学信息
分子量481.54
分子式C22H28FN3O6S
CAS No.287714-41-4
SmilesCC(C)c1nc(nc(-c2ccc(F)cc2)c1\C=C\[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(O)=O)N(C)S(C)(=O)=O
密度1.368 g/cm3
储存&溶解度
存储keep away from moisture,store at low temperature,keep away from direct sunlight | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 1 mg/mL (2.08 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (103.83 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0767 mL10.3834 mL20.7667 mL103.8335 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.4153 mL2.0767 mL4.1533 mL20.7667 mL
10 mM0.2077 mL1.0383 mL2.0767 mL10.3834 mL
20 mM0.1038 mL0.5192 mL1.0383 mL5.1917 mL
50 mM0.0415 mL0.2077 mL0.4153 mL2.0767 mL
100 mM0.0208 mL0.1038 mL0.2077 mL1.0383 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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