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- 89种趋化因子或其受体抑制剂的独特集合,可用于高通量筛选和高内涵筛选;
- 作用于趋化因子及其受体,如CCR、CXCR、CR、CX3CR等;
- 通过前期临床研究和临床实验,生物活性和安全性已经得到验证;
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Chemokine Inhibitor Library
趋化因子是一类控制白细胞、淋巴细胞及其他免疫细胞定向迁移的蛋白质分子,其功能行使由趋化因子受体介导。通过基因敲除、抗体封闭及转基因技术已证明,趋化因子系统在病原体的清除、炎症反应、病原体感染、细胞及器官的发育、创伤的修复、肿瘤的形成及其转移、移植免疫排斥等方面都起着重要的作用,以趋化因子及其受体为控制靶点,通过激活或拮抗趋化因子受体的信号传导来调控趋化因子系统的功能,可望用于控制和治疗相关疾病。至今已发现了40多种人的趋化因子,将它们分为 4个亚类:CXC 类 (如IL 8) 、 CC 类 (如CCL 1)、CX3C 类(如Fractalkine)和C 类(如Lymphotactin),前两者比较常见。趋化因子受体是一类介导趋化因子行使功能的GTP 蛋白偶连的跨膜受体(GPCR),通常表达于免疫细胞、内皮细胞等细胞膜上。按趋化因子的分类,将同CC 类趋化因子结合的受体称为CC 类受体(CCR),同CXC 类趋化因子结合的受体称为CXC 类受体(CXCR),同样有C 和CX3C 受体(CR、CX3CR) 。生物学功能的研究揭示趋化因子及其受体是当今较有前途的治疗炎症性疾病的靶点。目前已在制备各种趋化因子受体拮抗剂,有单克隆抗体、趋化因子变异体和小分子有机化合物。在未来的几年中颇具可能就会从中筛选到治疗免疫相关疾病的有效药物。 我们收集了89 种趋化因子或其受体抑制剂组成TargetMol 趋化因子抑制剂库,是研究免疫相关疾病机理和药物筛选的有效工具。
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