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AMPA receptor modulator-9 是一种具备血脑屏障透过性和口服活性的选择性 AMPARs 正向变构调节剂。在人类和大鼠模型中,它选择性增加 AMPAR 活性,并在大鼠胚胎皮层原代神经元中的 EC2x 值为 0.96 μM。同时,AMPA receptor modulator-9 上调大鼠原代皮层神经元培养物中的 BDNF 蛋白表达,并增强在大鼠和小鼠中的 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。该化合物可被用于研究认知障碍。
AMPA receptor modulator-9 是一种具备血脑屏障透过性和口服活性的选择性 AMPARs 正向变构调节剂。在人类和大鼠模型中,它选择性增加 AMPAR 活性,并在大鼠胚胎皮层原代神经元中的 EC2x 值为 0.96 μM。同时,AMPA receptor modulator-9 上调大鼠原代皮层神经元培养物中的 BDNF 蛋白表达,并增强在大鼠和小鼠中的 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。该化合物可被用于研究认知障碍。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | AMPA receptor modulator-9 is a selective, orally active positive allosteric modulator of AMPARs, capable of crossing the blood-brain barrier. It selectively enhances AMPAR activity in human and rat models, with an EC2x value of 0.96 μM in rat embryonic cortical primary neurons. The compound upregulates BDNF protein expression in primary rat cortical neuron cultures and enhances AMPA-mediated excitatory postsynaptic responses in rats and mice. AMPA receptor modulator-9 is applicable for cognitive disorder studies. |
| 体外活性 | AMPA receptor modulator-9 (Compound 14o) 在大鼠胚胎皮层原代神经元培养物中表现出增强 AMPA 受体活性的作用,其 EC 2x 值为 0.96 μM。这种化合物在注射了大鼠皮层或人海马 poly(AM + ) mRNA 的非洲爪蟾卵母细胞中,增强了 AMPA 诱发的内向电流(大鼠皮层 mRNA:EC 50 = 9.9 μM;人海马 mRNA:EC 50 = 18 μM)。在大鼠海马切片 CA1 区域中,AMPA receptor modulator-9 (3-30 μM) 通过提高反应面积调节 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。此外,AMPA receptor modulator-9 (0.3-10 μM, 24 h) 在大鼠原代皮层神经元培养物中以剂量依赖的方式上调 BDNF 蛋白表达。 |
| 体内活性 | AMPA receptor modulator-9 (Compound 14o)(腹腔注射,单次给药,剂量范围0.01-30 mg/kg)在麻醉大鼠齿状回显著促进长期增强的诱导和维持。 |
| 分子量 | 293.16 |
| 分子式 | C10H10Cl2N2O2S |
| CAS No. | 1204572-46-2 |
| Smiles | O=S1(=O)NCN(C2=CC(Cl)=C(Cl)C=C21)C3CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多