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AMPA receptor modulator-9

货号 T213620Cas号 1204572-46-2 一键复制产品信息
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AMPA receptor modulator-9 是一种具备血脑屏障透过性和口服活性的选择性 AMPARs 正向变构调节剂。在人类和大鼠模型中,它选择性增加 AMPAR 活性,并在大鼠胚胎皮层原代神经元中的 EC2x 值为 0.96 μM。同时,AMPA receptor modulator-9 上调大鼠原代皮层神经元培养物中的 BDNF 蛋白表达,并增强在大鼠和小鼠中的 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。该化合物可被用于研究认知障碍。

AMPA receptor modulator-9

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货号 T213620Cas号 1204572-46-2

AMPA receptor modulator-9 是一种具备血脑屏障透过性和口服活性的选择性 AMPARs 正向变构调节剂。在人类和大鼠模型中,它选择性增加 AMPAR 活性,并在大鼠胚胎皮层原代神经元中的 EC2x 值为 0.96 μM。同时,AMPA receptor modulator-9 上调大鼠原代皮层神经元培养物中的 BDNF 蛋白表达,并增强在大鼠和小鼠中的 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。该化合物可被用于研究认知障碍。

AMPA receptor modulator-9
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
AMPA receptor modulator-9 is a selective, orally active positive allosteric modulator of AMPARs, capable of crossing the blood-brain barrier. It selectively enhances AMPAR activity in human and rat models, with an EC2x value of 0.96 μM in rat embryonic cortical primary neurons. The compound upregulates BDNF protein expression in primary rat cortical neuron cultures and enhances AMPA-mediated excitatory postsynaptic responses in rats and mice. AMPA receptor modulator-9 is applicable for cognitive disorder studies.
体外活性

AMPA receptor modulator-9 (Compound 14o) 在大鼠胚胎皮层原代神经元培养物中表现出增强 AMPA 受体活性的作用,其 EC 2x 值为 0.96 μM。这种化合物在注射了大鼠皮层或人海马 poly(AM + ) mRNA 的非洲爪蟾卵母细胞中,增强了 AMPA 诱发的内向电流(大鼠皮层 mRNA:EC 50 = 9.9 μM;人海马 mRNA:EC 50 = 18 μM)。在大鼠海马切片 CA1 区域中,AMPA receptor modulator-9 (3-30 μM) 通过提高反应面积调节 AMPA 介导的兴奋性突触后反应。此外,AMPA receptor modulator-9 (0.3-10 μM, 24 h) 在大鼠原代皮层神经元培养物中以剂量依赖的方式上调 BDNF 蛋白表达。

体内活性

AMPA receptor modulator-9 (Compound 14o)(腹腔注射,单次给药,剂量范围0.01-30 mg/kg)在麻醉大鼠齿状回显著促进长期增强的诱导和维持。

化学信息
分子量293.16
分子式C10H10Cl2N2O2S
CAS No.1204572-46-2
SmilesO=S1(=O)NCN(C2=CC(Cl)=C(Cl)C=C21)C3CC3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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