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OT-82

Rating icon 很棒
产品编号 T12330Cas号 1800487-55-1
别名 OT82, OT 82

OT-82 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NAMPT 抑制剂,具有抗癌活性和细胞毒性,可在携带 EWS 异种移植物的小鼠中损害了肿瘤生长并延长了存活时间。OT-82 可用于研究白血病。

OT-82

OT-82

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纯度: 98.91%
产品编号 T12330 别名 OT82, OT 82Cas号 1800487-55-1

OT-82 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 NAMPT 抑制剂,具有抗癌活性和细胞毒性,可在携带 EWS 异种移植物的小鼠中损害了肿瘤生长并延长了存活时间。OT-82 可用于研究白血病。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 1,940
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产品介绍

生物活性
产品描述
OT-82 is an orally active, selective and potent NAMPT inhibitor with anticancer activity and cytotoxicity that impairs tumor growth and prolongs survival in mice bearing EWS xenografts.OT-82 is used in the study of leukemias.
靶点活性
NAMPT:
体外活性
方法:OT-82(0.001-10μM)处理对源自 HP 和非 HP 癌症的人细胞系,测定IC50值。
结果:与HP癌细胞相比,非HP癌细胞中OT-82的平均IC50显着更高(13.03±2.94 nM vs 2.89±0.47 nM;p < 0.008) 。[1]
方法:OT-82(0.001-10nM)处理MV4-11 细胞,24小时观察NAD变化,24小时和48小时观察ATP变化。
结果:OT-82 处理导致MV4-11细胞 NAD 和 ATP 浓度的剂量依赖性降低;OT-82 体外处理 MV4-11 细胞 48 小时导致 caspase-3 激活、亚 G1 DNA 含量细胞比例增加以及线粒体膜去极化,OT-82 通过抑制 NAMPT 诱导凋亡和细胞死亡,导致 NAD 和 ATP 耗竭。[1]
体内活性
方法:口服给药 OT-82(25 或 50 mg/kg),每周连续 6 天,持续 3 周,使用HP恶性肿瘤的皮下(SC)和全身小鼠异种移植模型在体内测试了OT-82的治疗效果。
结果:OT-82引起人 AML 衍生的 MV4-11 细胞的 SC 生长的剂量依赖性抑制;25 mg/kg 剂量导致治疗第 17 天平均肿瘤体积减少 3 倍,而较高剂量导致肿瘤在治疗开始后 10 天内完全根除。[1]
别名OT82, OT 82
化学信息
分子量424.47
分子式C26H21FN4O
CAS No.1800487-55-1
SmilesO=C(NCCCC=1C=NNC1)C=2C=CC(=C(C#CC3=CC=C(F)C=C3)C2)C=4C=CN=CC4
密度1.31 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (188.47 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3559 mL11.7794 mL23.5588 mL117.7940 mL
5 mM0.4712 mL2.3559 mL4.7118 mL23.5588 mL
10 mM0.2356 mL1.1779 mL2.3559 mL11.7794 mL
20 mM0.1178 mL0.5890 mL1.1779 mL5.8897 mL
50 mM0.0471 mL0.2356 mL0.4712 mL2.3559 mL
100 mM0.0236 mL0.1178 mL0.2356 mL1.1779 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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