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VZ185

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纯度: 99.98%

货号 T17249Cas号 2306193-61-1

别名 VZ-185, VZ 185

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau(VHL)依赖型双靶点蛋白降解探针,可同时靶向 BRD9 和 BRD7,其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性,EC50 分别为 3 nM 和 40 nM,适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

VZ185
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货号 T17249 别名 VZ-185, VZ 185Cas号 2306193-61-1

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau(VHL)依赖型双靶点蛋白降解探针,可同时靶向 BRD9 和 BRD7,其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性,EC50 分别为 3 nM 和 40 nM,适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 886
现货
5 mg
¥ 2,320
现货
10 mg
¥ 3,180
现货
25 mg
¥ 4,970
现货
50 mg
¥ 6,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,480
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产品介绍


生物活性
产品描述
VZ185 is a potent, fast-acting, and selective von Hippel–Lindau–based dual degrader probe targeting BRD9 and BRD7 with DC50 values of 4.5 nM and 1.8 nM, respectively. VZ185 displays marked cytotoxicity in EOL-1 and A-402 cell lines with EC50 values of 3 nM and 40 nM, enabling advanced studies of chromatin remodeling, targeted protein degradation, and cancer cell dependency on SWI/SNF complex components.
靶点活性
BRD7:4.5 nM(DC), BRD9:1.8 nM(DC)
体外活性

在生化测定中,VZ185 作为招募 VHL E3 连接酶的双重降解剂,对 BRD9 的 DC50 为 1.8 nM,对 BRD7 为 4.5 nM。在利用 EOL-1 和 A-204 等人癌细胞系进行的细胞实验中,该化合物介导 BRD9 降解,DC50 值在 2 至 8 nM 之间,并在血浆和微粒体中保持稳定 [1]。

别名VZ-185, VZ 185
化学信息
分子量995.21
分子式C53H67FN8O8S
CAS No.2306193-61-1
SmilesCN1C=C(C=2C(C1=O)=CN=CC2)C3=CC(OC)=C(CN4CCN(CCCCCOC5=C(CNC(=O)[C@H]6N(C([C@@H](NC(=O)C7(F)CC7)C(C)(C)C)=O)C[C@H](O)C6)C=CC(=C5)C=8SC=NC8C)CC4)C(OC)=C3
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 160 mg/mL (160.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0048 mL5.0241 mL10.0481 mL50.2407 mL
5 mM0.2010 mL1.0048 mL2.0096 mL10.0481 mL
10 mM0.1005 mL0.5024 mL1.0048 mL5.0241 mL
20 mM0.0502 mL0.2512 mL0.5024 mL2.5120 mL
50 mM0.0201 mL0.1005 mL0.2010 mL1.0048 mL
100 mM0.0100 mL0.0502 mL0.1005 mL0.5024 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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