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别名 VZ-185, VZ 185
VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau(VHL)依赖型双靶点蛋白降解探针,可同时靶向 BRD9 和 BRD7,其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性,EC50 分别为 3 nM 和 40 nM,适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau(VHL)依赖型双靶点蛋白降解探针,可同时靶向 BRD9 和 BRD7,其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性,EC50 分别为 3 nM 和 40 nM,适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 886 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,180 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,900 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 3,480 | 现货 |
| 产品描述 | VZ185 is a potent, fast-acting, and selective von Hippel–Lindau–based dual degrader probe targeting BRD9 and BRD7 with DC50 values of 4.5 nM and 1.8 nM, respectively. VZ185 displays marked cytotoxicity in EOL-1 and A-402 cell lines with EC50 values of 3 nM and 40 nM, enabling advanced studies of chromatin remodeling, targeted protein degradation, and cancer cell dependency on SWI/SNF complex components. |
| 靶点活性 | BRD7:4.5 nM(DC), BRD9:1.8 nM(DC) |
| 体外活性 | 在生化测定中,VZ185 作为招募 VHL E3 连接酶的双重降解剂,对 BRD9 的 DC50 为 1.8 nM,对 BRD7 为 4.5 nM。在利用 EOL-1 和 A-204 等人癌细胞系进行的细胞实验中,该化合物介导 BRD9 降解,DC50 值在 2 至 8 nM 之间,并在血浆和微粒体中保持稳定 [1]。 |
| 别名 | VZ-185, VZ 185 |
| 分子量 | 995.21 |
| 分子式 | C53H67FN8O8S |
| CAS No. | 2306193-61-1 |
| Smiles | CN1C=C(C=2C(C1=O)=CN=CC2)C3=CC(OC)=C(CN4CCN(CCCCCOC5=C(CNC(=O)[C@H]6N(C([C@@H](NC(=O)C7(F)CC7)C(C)(C)C)=O)C[C@H](O)C6)C=CC(=C5)C=8SC=NC8C)CC4)C(OC)=C3 |
| 密度 | 1.34 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 160 mg/mL (160.77 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多