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GW2974

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货号 T24119Cas号 202272-68-2

别名 GW-2974, GW 2974

GW2974是一种具有口服活性的EGFR和ErbB2(HER2)双重抑制剂,IC50值分别为0.007 μM 和0.016 μM,能够在体内外抑制多形性胶质母细胞瘤(GBM)细胞的侵袭和肿瘤的生长。

GW2974

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货号 T24119 别名 GW-2974, GW 2974Cas号 202272-68-2

GW2974是一种具有口服活性的EGFR和ErbB2(HER2)双重抑制剂,IC50值分别为0.007 μM 和0.016 μM,能够在体内外抑制多形性胶质母细胞瘤(GBM)细胞的侵袭和肿瘤的生长。

规格价格库存数量
2 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
GW2974 is an orally active dual inhibitor of EGFR and ErbB2 (HER2) with IC50 values of 0.007 μM and 0.016 μM, respectively. It inhibits the invasion of glioblastoma multiforme (GBM) cells and tumor growth in vitro and in vivo.
靶点活性
HER2:0.016 μM, EGFR L858R/T790M:0.007 μM
体外活性

GW2974 (0.5-50 μM, 3小时) 在≥10 μM时具有明显的细胞毒性,在0.5-5 μM可抑制U87MG U251MG细胞在24小时后的增殖并影响GBM细胞侵袭和迁移[1]。
GW2974 (0.001-100 μM, 24小时) 能够抑制BT474, HN5, N87细胞生长[5]。

体内活性

方法:GW2974以30 mg/kg和100 mg/kg的剂量用于多形性胶质母细胞瘤(GBM)小鼠模型,口服给药,每天一次。
结果:GW2974在低剂量 (30 mg/kg) 对颅内肿瘤的生长、侵袭和血管生成均有抑制作用,而高剂量的 GW2974 则完全消除了低剂量 GW2974 对肿瘤侵袭的抑制作用[1]。
方法:GW2974以10 mg/kg和30 mg/kg用于HN5人肿瘤异种移植小鼠模型和BT474人肿瘤异种移植小鼠模型,口服给药,每天两次。
结果:GW2974都以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤生长[5]。

别名GW-2974, GW 2974
化学信息
分子量395.46
分子式C23H21N7
CAS No.202272-68-2
SmilesN=1C=NC(NC=2C=CC3=C(C=NN3CC=4C=CC=CC4)C2)=C5C=C(N=CC15)N(C)C
密度no data available
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 16 mg/mL (40.46 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5287 mL12.6435 mL25.2870 mL126.4350 mL
5 mM0.5057 mL2.5287 mL5.0574 mL25.2870 mL
10 mM0.2529 mL1.2644 mL2.5287 mL12.6435 mL
20 mM0.1264 mL0.6322 mL1.2644 mL6.3218 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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