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PI3K/Akt/CREB activator 1

Rating icon 很棒
产品编号 T72227Cas号 2708177-73-3

PI3K/Akt/CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足,可用于研究血管性痴呆和帕金森。

PI3K/Akt/CREB activator 1

PI3K/Akt/CREB activator 1

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产品编号 T72227Cas号 2708177-73-3

PI3K/Akt/CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足,可用于研究血管性痴呆和帕金森。

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实验操作小课堂
PI3K/Akt/CREB activator 1产品问题解答
请问 DAPT 粉末加生理盐水和 PEG300 加超声也无法做成很好的混悬液,实验是病鼠,加 DMSO 的话比例又不能太大,比例小量小溶不进去,量大了又不行,可以灌胃或雾化吸入吗?
可以尝试用灌胃,可以使用环糊精,环糊精溶解一般会比较均匀,参考文献:γ‐secretase inhibitor DAPT mitigates cisplatin‐induced acute kidney injury by suppressing Notch1 signaling;DAPT, a γ-Secretase Inhibitor, Suppresses Tumorigenesis, and Progression of Growth Hormone-Producing Adenomas by Targeting Notch Signaling。
常见问题解答
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
准备进行动物实验,收到大包装粉末后,如何分装溶解?
根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少:如果配制出来是澄清溶液,可以一次性多配制一些,储存于4度冰箱,大概一周配一次,放久了可能会失效;如果配制出来是混悬液,建议每次使用的时候都现配现用。
加药后检测结果没有作用,是不是产品质量有问题?
产品质量没有问题,都是经过两次严格质检的,HNMR确定产品结构,HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料(细胞、动物)的不同,IC50 和实验效果也是不一样的,不能照搬文献报道的方法,应该根据自己的实验设立浓度梯度,得到一个最适合的浓度。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
PI3K/Akt/CREB activator 1 (AE-18) is a selective inducible nitric oxide synthase (iNOS) inhibitor that crosses the blood-brain barrier, reduces infarct size and restores blood supply deficits after ischemia-reperfusion in rats, and is used in studies of vascular dementia and Parkinson's disease.
体外活性
PI3K/Akt/CREB activator 1(化合物 AE-18)(10 和 20 μM;处理 48 小时)通过激活 PI3K/Akt/CREB 通路,提高 Neuro-2a 细胞中 BDNF 的表达,进而促进神经突的形成和细胞增殖。
10 和 20 μM PI3K/Akt/CREB activator 1处理神经元,可通过 PI3K/Akt 信号通路,增强培养的海马神经元的分化,并促进轴突和树突的极性形成。[1]
体内活性
在慢性脑低灌注(CCH)模型的雄性 Sprague-Dawley 大鼠中,灌胃5 和 10 mg/kg PI3K/Akt/CREB activator 1,在双侧颈总动脉结扎(BCCAO)后促进脑血流(CBF)的恢复。
此外,PI3K/Akt/CREB activator 1 (5 和 10 mg/kg;灌胃;连续 5 天)可减轻 CCH 大鼠模型的学习和记忆损伤,同时缓解 BCCAO 导致的海马病理损害。[1]
化学信息
分子量381.32
分子式C19H15F4NO3
CAS No.2708177-73-3
SmilesC([C@H](NC(/C=C/C1=CC=C(C(F)(F)F)C=C1)=O)C(O)=O)C2=CC=C(F)C=C2
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 200.00 mg/mL (524.49 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6225 mL13.1123 mL26.2247 mL131.1235 mL
5 mM0.5245 mL2.6225 mL5.2449 mL26.2247 mL
10 mM0.2622 mL1.3112 mL2.6225 mL13.1123 mL
20 mM0.1311 mL0.6556 mL1.3112 mL6.5562 mL
50 mM0.0524 mL0.2622 mL0.5245 mL2.6225 mL
100 mM0.0262 mL0.1311 mL0.2622 mL1.3112 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

1.Jiang LY, et al. γ-Secretase Inhibitor, DAPT Inhibits Self-renewal and Stemness Maintenance of Ovarian Cancer Stem-like Cells In Vitro. Chin J Cancer Res. 2011 Jun;23(2):140-6.2.Feng J, et al. DAPT, a γ-Secretase Inhibitor, Suppresses Tumorigenesis, and Progression of Growth Hormone-Producing Adenomas by Targeting Notch Signaling. Front Oncol. 2019 Aug 27;9:809.3.Soni H, et al. γ-secretase inhibitor DAPT mitigates cisplatin-induced acute kidney injury by suppressing Notch1 signaling. J Cell Mol Med. 2019 Jan;23(1):260-270.4.Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.5.Yixin Tao, et al. β-catenin activation in hair follicle dermal stem cells induces ectopic hair outgrowth and skin fibrosis. J Mol Cell Biol. 2018 May 16.6.Zhou Y, Li X. LxA4 Inhibits LPS Induced Proinflammatory Response and Microglia Polarization through Notch Signaling Pathway[J]. Revista Argentina de Clínica Psicológica. 2021, 30(1): 330.7.Huang C, Yan T, Xu Z, et al. Hypoxia Enhances Fusion of Oral Squamous Carcinoma Cells and Epithelial Cells Partly via the Epithelial–Mesenchymal Transition of Epithelial Cells[J]. BioMed research international. 2018 Feb 8;2018:5015203.8.Zhenyu Wang, Weijian Li, Hongshu Jing, Ming Ding, Gong-Bo Fu, Tianjie Yuan, Weijian Huang, Mengjun Dai, Dan Tang, Min Zheng, Yi Chen, Hongdan Zhang, Yuan Peng, Qigen Li, Weifeng Yu, Hexin Yan, Bo Zhai . Generation of hepatic spheroids using human hepatocyte-derived liver progenitor-like cells for hepatotoxicity screening. Theranostics.

文献引用

1.Wang Z, Li W, Jing H, et al. Generation of hepatic spheroids using human hepatocyte-derived liver progenitor-like cells for hepatotoxicity screening. Theranostics. 2019, 9(22): 66902.Cai N, Xu B, Li X, et al. Roflumilast, a cyclic nucleotide phosphodiesterase 4 inhibitor, protects against cerebrovascular endothelial injury following cerebral ischemia/reperfusion by activating the Notch1/Hes1 pathway. European Journal of Pharmacology. 2022: 1750273.Huang C, Yan T, Xu Z, et al. Hypoxia Enhances Fusion of Oral Squamous Carcinoma Cells and Epithelial Cells Partly via the Epithelial–Mesenchymal Transition of Epithelial Cells. BioMed Research International. 2018 Feb 8;2018:50152034.Yang L, Wang X, Zhao G, et al.Leveraging temporal Wnt signal for efficient differentiation of intestinal stem cells in an organoid model.Stem Cells and Development.2023 (ja).5.Qu R, Peng Y, Zhou M, et al.MiR-223-3p attenuates M1 macrophage polarization via suppressing the Notch signaling pathway and NLRP3-mediated pyroptosis in experimental autoimmune uveitis.European Journal of Pharmacology.2023, 960: 176139.6.Zhan P, Lu Y, Lu J, et al.The activation of the Notch signaling pathway by UBE2C promotes the proliferation and metastasis of hepatocellular carcinoma.Scientific Reports.2024, 14(1): 22859.7.Xue J, Chu Y, Huang Y, et al.A tumorigenicity evaluation platform for cell therapies based on brain organoids.Translational Neurodegeneration.2024, 13(1): 53.8.Qin X, Fu L, Li C, et al.Optimized inner ear organoids for efficient hair cell generation and ototoxicity response modeling.Science China Life Sciences.2025: 1-15.

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4个月前
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