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LSD1-IN-20

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纯度: 99.57%

货号 T63140Cas号 1239589-91-3

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂,其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性,72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

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LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂,其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性,72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

规格价格库存数量
1 mg
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¥ 7,000
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25 mg
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产品介绍


LSD1-IN-20 AI Summary
LSD1-IN-20 exhibits potent inhibition of human G9a with an IC50 value of 123.0 nM but shows low selectivity for Plasmodium falciparum 3D7, with an IC50 value greater than 1000.0 nM. The compound has notable binding affinity to LSD1/CoREST, with a dissociation constant (Kd) of 243.0 nM, and inhibits LSD1/CoREST with a Ki of 440.0 nM using histone H3 as a substrate. Additionally, LSD1-IN-20 exhibits significant antiproliferative activities against various human cancer cell lines: THP-1 cells with IC50 values between 380.0 nM and 690.0 nM across different time points, MDA-MB-231 cells with an IC50 of 1600.0 nM at 72 hours, RD cells with IC50 values ranging from 2820.0 nM to 6400.0 nM depending on the duration, and Rh30 cells with IC50 values between 2570.0 nM and 4330.0 nM. It also shows cytotoxicity against human derived mesenchymal stem cells, with 85.0% residual viability at 2.5 μM after 72 hours. The compound also manifests antiproliferative activity against human MV4-11 cells with an IC50 of 890.0 nM..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Lsd1-in-20 is a potent dual inhibitor of LSD1/G9a with Ki values of 0.44 and 0.68 μM, respectively. LSD1-IN-20 showed antiproliferative activity against THP-1 leukemia cells and MDA-MB-231 breast cancer cells in vitro, with IC50 of 0.51 and 1.60 μM, respectively, at 72 h.
靶点活性
LSD1:0.440 μM (Ki), G9a:0.68 μM
化学信息
分子量478.63
分子式C27H38N6O2
CAS No.1239589-91-3
SmilesN(C=1C2=C(N=C(NCCCN(C)C)N1)C=C(OC)C(OC)=C2)C3CCN(CC4=CC=CC=C4)CC3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (94.02 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0893 mL10.4465 mL20.8930 mL104.4648 mL
5 mM0.4179 mL2.0893 mL4.1786 mL20.8930 mL
10 mM0.2089 mL1.0446 mL2.0893 mL10.4465 mL
20 mM0.1045 mL0.5223 mL1.0446 mL5.2232 mL
50 mM0.0418 mL0.2089 mL0.4179 mL2.0893 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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