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Olutasidenib

Synonyms: FT-2102
货号 T16384Cas号 1887014-12-1 一键复制产品信息纯度: 98.57%
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Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

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纯度: 98.57%

货号 T16384Cas号 1887014-12-1

别名 FT-2102

Olutasidenib (FT-2102) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的、突变型异柠檬酸脱氢酶(IDH)1的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C 的IC50分别为 21.2 nM 和 114 nM,可用于急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征的研究。

Olutasidenib
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 579
现货
5 mg
¥ 1,490
现货
10 mg
¥ 2,320
现货
25 mg
¥ 4,130
现货
50 mg
¥ 5,880
现货
100 mg
¥ 7,950
现货
200 mg
¥ 10,700
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,160
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Olutasidenib (FT-2102) is under the study in the treatment of acute myeloid leukemia (AML) or myelodysplastic syndrome (MDS). Olutasidenib is a highly effective, brain penetrant, and selective inhibitor of the mutant Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) (IC50: 21.2 nM and 114 nM for IDH1- R132H and IDH1- R132C, respectively).
靶点活性
IDH1 (R132C):114 nM (IC50), IDH1 (R132H):21.2 nM (IC50)
体外活性

Olutasidenib对IDH1亚型具有高度选择性,对野生型IDH1(> 20 μM)和IDH2变异体(R172K和R140Q:均> 20 μM)几乎无抑制作用。Olutasidenib有效抑制多种IDH1-R132变异体(R132H、R132C、R132G、R132L)产生的2-HG,表明Olutasidenib (FT-2102) 对大多数表达IDH1-R132变异体的肿瘤可能有效[2]。

体内活性

在携带HCT116-IDH1-R132H/+异种移植瘤的雌性BALB/c裸鼠中,Olutasidenib通过每12小时口服三次剂量(分别为12.5, 25, 和50 mg/kg)展现了有效的抗肿瘤活性[2]。

别名
FT-2102
化学信息
分子量354.79
分子式C18H15ClN4O2
CAS No.1887014-12-1
SmilesC[C@H](Nc1ccc(C#N)n(C)c1=O)c1cc2cc(Cl)ccc2[nH]c1=O
密度1.42 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 122 mg/mL (343.87 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (11.27 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8186 mL14.0928 mL28.1857 mL140.9284 mL
5 mM0.5637 mL2.8186 mL5.6371 mL28.1857 mL
10 mM0.2819 mL1.4093 mL2.8186 mL14.0928 mL
20 mM0.1409 mL0.7046 mL1.4093 mL7.0464 mL
50 mM0.0564 mL0.2819 mL0.5637 mL2.8186 mL
100 mM0.0282 mL0.1409 mL0.2819 mL1.4093 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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