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Clomifene

Synonyms: Clomiphene free base, Clomiphene, Clomifenum, Chloramiphene
货号 T21375Cas号 911-45-5 一键复制产品信息
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Clomifene 是一种非类固醇类选择性雌激素受体调节剂,通过竞争性结合下丘脑的雌激素受体,解除对促性腺激素释放的负反馈抑制,从而提升促卵泡激素和促黄体生成素的分泌水平。在体外酶活性测定中,Clomifene 能以剂量依赖性方式选择性抑制突变型 IDH1 的活性,其半数抑制浓度达到微摩尔级别。科研领域常将 Clomifene 用于诱导排卵模型建立、肿瘤代谢调控机制探索,以及表观遗传印迹区域甲基化修饰的关联性研究。

Clomifene

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货号 T21375Cas号 911-45-5

别名 Clomiphene free base, Clomiphene, Clomifenum, Chloramiphene

Clomifene 是一种非类固醇类选择性雌激素受体调节剂,通过竞争性结合下丘脑的雌激素受体,解除对促性腺激素释放的负反馈抑制,从而提升促卵泡激素和促黄体生成素的分泌水平。在体外酶活性测定中,Clomifene 能以剂量依赖性方式选择性抑制突变型 IDH1 的活性,其半数抑制浓度达到微摩尔级别。科研领域常将 Clomifene 用于诱导排卵模型建立、肿瘤代谢调控机制探索,以及表观遗传印迹区域甲基化修饰的关联性研究。

Clomifene
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产品介绍


生物活性
产品描述
Clomifene is a small-molecule compound identified through structure-based discovery as a potent, non-competitive inhibitor of the mutant IDH1 enzyme, selectively suppressing its activity with a dose-dependent effect at an allosteric binding site. In preclinical models, oral administration at 50–100 mg/kg per day significantly suppressed tumor growth in IDH1-mutant xenografts. Beyond oncology, clomifene is widely used in reproductive research to investigate ovulation induction, epigenetic alterations in imprinted control regions, and the modulation of stress-related reproductive programming in animal models.
体内活性

在HT1080荷瘤CB-17/Icr-scid小鼠模型中,口服给予枸橼酸Clomifene(50或100 mg/kg/天)可显著抑制肿瘤生长,呈现剂量依赖性效应。该化合物作为突变型IDH1抑制剂,在动物体内通过每日口服给药方式,有效减缓了异种移植瘤的增殖速度。实验数据表明,高剂量组(100 mg/kg/天)的抑瘤效果更为突出,验证了其作为靶向突变IDH1的体内活性。

别名
Clomiphene free base, Clomiphene, Clomifenum, Chloramiphene
化学信息
分子量405.96
分子式C26H28ClNO
CAS No.911-45-5
SmilesClC(C=1C=CC=CC1)=C(C=2C=CC=CC2)C3=CC=C(OCCN(CC)CC)C=C3
密度1.104g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: Soluble
H2O: Insoluble

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSO, PEG300, PEG400, Tween 80, SBE-β-CD, 玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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