TAS-103的体外抗肿瘤效果与其他已知的Topo I和Topo II抑制剂进行了比较。TAS-103较之RNA和蛋白合成，更强烈地抑制了DNA合成，并诱导细胞群体在S-G2/M期增加。TAS-103对S期细胞的细胞毒性最强，但其细胞周期相特异性不明确，且取决于化合物浓度和暴露时间。TAS-103 (IC50: 0.0030-0.23 microM) 对多种肿瘤细胞系的细胞毒性远强于VP-16。TAS-103的细胞毒性似乎更多地与蛋白-DNA复合物的量相关，而非TAS-103在细胞中的积累。经P-糖蛋白（P-gp）介导的MDR、CDDP耐药和5-FU耐药细胞系对TAS-103未表现出交叉耐药性。尽管携带Topo I基因突变的PC-7/CPT细胞对TAS-103表现出交叉耐药性，P388/CPT、HT-29/CPT和St-4/CPT细胞展示Topo I表达降低，其敏感性未变。Topo II表达降低的KB/VM4和HT-29/Etp细胞对TAS-103略有交叉耐药性。这些结果表明，TAS-103在细胞水平上可能作为Topo I和Topo II的抑制剂。