Name: TAK-220
Brand: TargetMol
SKU: T16973
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

库存

数量

2 mg

¥ 1,820

5日内发货

5 mg

¥ 2,890

5日内发货

25 mg

¥ 9,620

6-8周

50 mg

¥ 12,500

6-8周

100 mg

¥ 17,500

6-8周

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 3,180

5日内发货

产品介绍

生物活性

产品描述	TAK-220 is a selective and orally bioavailable CCR5 antagonist (IC50s: 3.5 nM and 1.4 nM for inhibition on the binding of RANTES and MIP-1α to CCR5, respectively).
靶点活性	HIV-1 (HTN):0.93 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (HNK):1.7 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (KK):1.2 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (HTN):15 nM （EC90）（in PBMCs), HIV-1 (HHA):4 nM （EC90）（in PBMCs), RANTES-CCR5:3.5 nM （in CHO cells), HIV-1 (HKW):1.7 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (HNK):28 nM （EC90）（in PBMCs), MIP-1α-CCR5:1.4 nM （in CHO cells), X4 HIV-1 (CTV):5 nM （EC90）（in PBMCs), HIV-1 (KK):12 nM （EC90）（in PBMCs), X4 HIV-1 (CTV):0.72 nM （EC50）（in PBMCs), HIV-1 (HKW):12 nM （EC90）（in PBMCs), HIV-1 (HHA):0.55 nM （EC50）（in PBMCs)
体外活性	TAK-220 inhibits R5 HIV-1 (JR-FL) envelope-mediated membrane fusion (IC50: 0.42 nM). TAK-220 shows potent inhibitory activity against the R5 isolates, with IC50s of 3.12 nM against HIV-1 R5-08, 13.47 nM against HIV-1 R5-06, and 2.26 nM against HIV-1 R5-18. TAK-220 (>100 nM) has no toxicity in uninfected PBMCs. TAK-220 (0-1000 nM) interacts with CCR5 but not with RANTES and inhibits the CCR5-mediated Casup>2+ signaling. TAK-220 also selectively inhibits HIV-1, with EC50s of 1.2 nM (HIV-1 KK), 0.72 nM (HIV-1 CTV), 1.7 nM (HIV-1 HKW), 1.7 nM (HIV-1 HNK), 0.93 nM (HIV-1 HTN), and 0.55 nM (HIV-1 HHA), and EC90s of 12 nM (HIV-1 KK), 5 nM (HIV-1 CTV), 12 nM (HIV-1 HKW), 28 nM (HIV-1 HNK), 15 nM (HIV-1 HTN), and 4 nM (HIV-1 HHA) in PBMCs [1][2].

化学信息

分子量	553.14
分子式	C₃₁H₄₁ClN₄O₃
CAS No.	333994-00-6
密度	1.208 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (90.39 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.5 mg/mL (4.52 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8079 mL	9.0393 mL	18.0786 mL	90.3930 mL
5 mM	0.3616 mL	1.8079 mL	3.6157 mL	18.0786 mL
10 mM	0.1808 mL	0.9039 mL	1.8079 mL	9.0393 mL
20 mM	0.0904 mL	0.4520 mL	0.9039 mL	4.5197 mL
50 mM	0.0362 mL	0.1808 mL	0.3616 mL	1.8079 mL

体内实验配液计算器