Name: SF-9-2
Brand: TargetMol
SKU: T211960
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生物活性

产品描述	SF-9-2 is a PD-L1/PD-1 binding inhibitor with an IC50 of 24.9 nM. It suppresses epithelial-mesenchymal transition, migration, invasion, and proliferation of SK-N-SH cells, while also inducing apoptosis and causing cell cycle arrest. SF-9-2 blocks PD-L1-induced growth of SK-N-SH cells via the MAPK signaling pathway. It restores GSK-3β activity and enhances PD-L1 degradation through the ubiquitin-proteasome pathway. In the SK-N-SH NOG mouse model, SF-9-2 inhibits tumor growth without notable toxicity. Additionally, SF-9-2 acts as an immune checkpoint inhibitor, blocking PD-L1 to restore T cell function and is applicable to neuroblastoma research.
体外活性	SF-9-2（0.5-16 μM, 48 小时）对 SK-N-SH 细胞（IC 50 = 5.9 μM）和 SK-N-AS 细胞（IC 50 = 8.67 μM）具有较强的抑制效果，但对 SH-SY5Y 和 SK-N-BE (2) 细胞的影响较小，对正常细胞 MRC-5 的细胞毒性轻微（IC 50 = 12.15 μM）。SF-9-2（1-6 μM, 24 小时）能够抑制 SK-N-SH 细胞的增殖、迁移、侵袭及上皮-间质转化 (EMT)，并诱导其发生线粒体依赖性凋亡和细胞周期阻滞。该化合物（2.5-8 μM, 24-48 小时）通过靶向 ERK 信号通路抑制 MAPK 通路并降低 PD-L1 表达。SF-9-2（2.5-5 μM, 24 小时）诱导 SK-N-SH 细胞中 GSK-3β 介导的 PD-L1 内化和蛋白酶体降解。SF-9-2（2.25-200 nM）在 293T 细胞中过表达 PD-1 和 Fc-PD-L1 蛋白时降低荧光信号，有效阻断 PD-1/PD-L1 免疫检查点。该化合物（1-16 μM, 48 小时）也能提高 PBMCs 中 IFN-γ 的分泌水平，在 1、2 和 4 μM 浓度下对 PBMCs 无显著毒性。SF-9-2（1-8 μM, 48 小时）表现出对 SK-N-SH 细胞的直接肿瘤杀伤活性及 T 细胞介导的细胞毒作用。
体内活性	给予 NOG 小鼠模型 SF-9-2 (20-40 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 21 天) 可以抑制 SK-N-SH 肿瘤的生长。