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CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 337 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 689 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 987 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 1,820 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 828 | 现货 |
CP-547632 相关产品
| 产品描述 | CP-547632 is an orally available and potent, ATP-competitive dual inhibitor of VEGFR-2 and FGF kinase F with IC50s of 11 nM and 9 nM, respectively. CP-547632 is selective, with higher selectivity for VEGFR2 and bFGF than for EGFR, PDGFRβ and related tyrosine kinases (TKs). PDGFRβ and related tyrosine kinases (TKs) CP-547632 has antitumour activity. |
| 靶点活性 | FGFR:9 nM, VEGFR2:11 nM |
| 体外活性 | CP-547632 (1-1000 nM;1 h)浓度依赖性抑制VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化作用(IC50:6 nM)。[1] |
| 体内活性 | CP-547632(口服;50 mg/kg)可在12小时内维持血浆浓度超过500 ng/ml。CP-547632(口服;每天6.25-100 mg/kg;持续10-24天)对Colo-205、DLD-1和MDA-MB-231异种移植瘤的生长显示出剂量依赖性抑制作用。[1] |
| 分子量 | 532.4 |
| 分子式 | C20H24BrF2N5O3S |
| CAS No. | 252003-65-9 |
| Smiles | NC(=O)c1c(NC(=O)NCCCCN2CCCC2)snc1OCc1c(F)cc(Br)cc1F |
| 密度 | 1.532 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (169.05 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.51 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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