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Antitubercular agent-56

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Antitubercular agent-56 是 Questiomycin A 的衍生物,作为一种口服高效的抗结核剂,通过抑制 FabD (Kd = 9.39 μM;IC50 = 49.60 μM) 来破坏结核分枝杆菌的细胞膜完整性。该化合物在体内外均展示出对 Mycobacterium tuberculosis (MTB) 及耐药 MTB 的显著细胞内抗分枝杆菌活性,同时可用于结核病 (TB) 的相关研究。

Antitubercular agent-56

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货号 T215132

Antitubercular agent-56 是 Questiomycin A 的衍生物,作为一种口服高效的抗结核剂,通过抑制 FabD (Kd = 9.39 μM;IC50 = 49.60 μM) 来破坏结核分枝杆菌的细胞膜完整性。该化合物在体内外均展示出对 Mycobacterium tuberculosis (MTB) 及耐药 MTB 的显著细胞内抗分枝杆菌活性,同时可用于结核病 (TB) 的相关研究。

Antitubercular agent-56
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
Antitubercular agent-56, a derivative of Questiomycin A, is a potent antitubercular compound effective when taken orally. By inhibiting FabD (Kd = 9.39 μM; IC50 = 49.60 μM), it compromises the cell membrane integrity of Mycobacterium tuberculosis. Antitubercular agent-56 demonstrates significant intracellular antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis (MTB) and drug-resistant MTB both in vitro and in vivo, making it valuable for tuberculosis (TB) research.
靶点活性
FabD:9.39 μM (Kd)
体外活性

Antitubercular agent-56 (compound B10) (7 天) 对结核分枝杆菌 H 37 Rv (MIC = 0.15 μg/mL) 以及对药敏和耐药的结核分枝杆菌菌株均表现出显著抗结核活性,MIC 范围为 0.063 至 0.25 μg/mL。Antitubercular agent-56 (0.26-64 μg/mL,48 小时) 对 Vero、HepG2 和 J774A.1 细胞展现低细胞毒性,其 IC 50 分别大于 128、80 和 80 μg/mL。在浓度和时间依赖下,Antitubercular agent-56 (1/2 × MIC-16 × MIC;0-14 天) 对 H 37 Rv 菌株及临床分离株显示出强效杀菌活性。此外,Antitubercular agent-56 (1-4 μg/mL;72 小时) 可有效穿透巨噬细胞,并抑制胞内结核分枝杆菌 (MTB) 的生长。在 4 × MIC 浓度下,Antitubercular agent-56 (30 分钟) 显著增加分枝杆菌膜通透性,证实其对细胞壁完整性具有破坏作用。

体内活性

抗结核剂-56 (compound B10) 以 100 mg/kg 的剂量通过灌胃方式每周 5 次给药,持续 3 周,能够降低感染结核分枝杆菌小鼠的肺部细菌负荷。此外,单次灌胃给药 500 mg/kg 的剂量在小鼠中显示出良好的安全性特征。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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