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Antitubercular agent-56 是 Questiomycin A 的衍生物,作为一种口服高效的抗结核剂,通过抑制 FabD (Kd = 9.39 μM;IC50 = 49.60 μM) 来破坏结核分枝杆菌的细胞膜完整性。该化合物在体内外均展示出对 Mycobacterium tuberculosis (MTB) 及耐药 MTB 的显著细胞内抗分枝杆菌活性,同时可用于结核病 (TB) 的相关研究。
Antitubercular agent-56 是 Questiomycin A 的衍生物,作为一种口服高效的抗结核剂,通过抑制 FabD (Kd = 9.39 μM;IC50 = 49.60 μM) 来破坏结核分枝杆菌的细胞膜完整性。该化合物在体内外均展示出对 Mycobacterium tuberculosis (MTB) 及耐药 MTB 的显著细胞内抗分枝杆菌活性,同时可用于结核病 (TB) 的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Antitubercular agent-56, a derivative of Questiomycin A, is a potent antitubercular compound effective when taken orally. By inhibiting FabD (Kd = 9.39 μM; IC50 = 49.60 μM), it compromises the cell membrane integrity of Mycobacterium tuberculosis. Antitubercular agent-56 demonstrates significant intracellular antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis (MTB) and drug-resistant MTB both in vitro and in vivo, making it valuable for tuberculosis (TB) research. |
| 靶点活性 | FabD:9.39 μM (Kd) |
| 体外活性 | Antitubercular agent-56 (compound B10) (7 天) 对结核分枝杆菌 H 37 Rv (MIC = 0.15 μg/mL) 以及对药敏和耐药的结核分枝杆菌菌株均表现出显著抗结核活性,MIC 范围为 0.063 至 0.25 μg/mL。Antitubercular agent-56 (0.26-64 μg/mL,48 小时) 对 Vero、HepG2 和 J774A.1 细胞展现低细胞毒性,其 IC 50 分别大于 128、80 和 80 μg/mL。在浓度和时间依赖下,Antitubercular agent-56 (1/2 × MIC-16 × MIC;0-14 天) 对 H 37 Rv 菌株及临床分离株显示出强效杀菌活性。此外,Antitubercular agent-56 (1-4 μg/mL;72 小时) 可有效穿透巨噬细胞,并抑制胞内结核分枝杆菌 (MTB) 的生长。在 4 × MIC 浓度下,Antitubercular agent-56 (30 分钟) 显著增加分枝杆菌膜通透性,证实其对细胞壁完整性具有破坏作用。 |
| 体内活性 | 抗结核剂-56 (compound B10) 以 100 mg/kg 的剂量通过灌胃方式每周 5 次给药,持续 3 周,能够降低感染结核分枝杆菌小鼠的肺部细菌负荷。此外,单次灌胃给药 500 mg/kg 的剂量在小鼠中显示出良好的安全性特征。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多