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TH9619

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纯度: 98.07%

货号 T87512Cas号 2379556-22-4

别名 TH-9619, TH 9619

TH9619是一种有效的MTHFD1和MTHFD2中脱氢酶和环水解酶活性的抑制剂(IC50=47 nM),能够诱导叶酸捕获和细胞周期阻滞,从而选择性杀死表达MTHFD2的癌细胞。

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货号 T87512 别名 TH-9619, TH 9619Cas号 2379556-22-4

TH9619是一种有效的MTHFD1和MTHFD2中脱氢酶和环水解酶活性的抑制剂(IC50=47 nM),能够诱导叶酸捕获和细胞周期阻滞,从而选择性杀死表达MTHFD2的癌细胞。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,380
现货
5 mg
¥ 3,520
现货
10 mg
¥ 4,920
现货
25 mg
¥ 7,630
现货
50 mg
¥ 9,870
现货
100 mg
¥ 13,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,870
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
TH9619 is an effective inhibitor of both dehydrogenase and cyclohydrolase activities in MTHFD1 and MTHFD2 (IC50=47 nM). It induces folate trapping and cell cycle arrest, thereby selectively killing cancer cells expressing MTHFD2.
体外活性

TH9619 (7.8-1,000 nM,420秒)对完整HL-60细胞和LCL-889细胞中的MTHFD2具有高选择性结合能力,而对叶酸代谢通路中其他常见靶点的亲和力则显著偏低[1]。
TH9619 (1 nM-1 μM, 96 小时) 可强效抑制AML细胞和T-ALL Jurkat细胞增殖[1]。
TH9619 (1-100 μM,96 小时) 可靶向SW620细胞中的MTHFD1(DC),但对线粒体的MTHFD2无明显靶向效应 [2]。

体内活性

TH9619 (30 mg/kg,皮下注射,每天两次,持续50天) 联合低叶酸饮食可使HL-60细胞异种移植急性髓性白血病 (AML) NOG小鼠的中位生存期显著延长2周 [1]。

别名TH-9619, TH 9619
化学信息
分子量451.37
分子式C17H18FN7O7
CAS No.2379556-22-4
SmilesN(C(CC1=C(N)NC(N)=NC1=O)=O)C=2C=C(F)C(C(N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)=O)=NC2
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (177.24 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2155 mL11.0774 mL22.1548 mL110.7739 mL
5 mM0.4431 mL2.2155 mL4.4310 mL22.1548 mL
10 mM0.2215 mL1.1077 mL2.2155 mL11.0774 mL
20 mM0.1108 mL0.5539 mL1.1077 mL5.5387 mL
50 mM0.0443 mL0.2215 mL0.4431 mL2.2155 mL
100 mM0.0222 mL0.1108 mL0.2215 mL1.1077 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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