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Nemiralisib

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产品编号 T15431Cas号 1254036-71-9
别名 GSK2269557

Nemiralisib（GSK-2269557 free base）是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。

Nemiralisib
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Nemiralisib succinateT708581364799-98-3
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产品编号 T15431 别名 GSK2269557Cas号 1254036-71-9

Nemiralisib（GSK-2269557 free base）是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 315
In stock
5 mg
¥ 745
In stock
10 mg
¥ 1,190
In stock
25 mg
¥ 2,380
In stock
50 mg
¥ 3,820
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 818
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队，经验和能力，可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素，研发中会存在小概率合成不成功的情况，还请理解，如您有任何问题，欢迎咨询，我们将竭诚为您服务。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Nemiralisib（GSK-2269557 free base） is an orally available, potent and specific PI3Kδ inhibitor with a pKi of 9.9.Nemiralisib is used for the treatment of respiratory diseases including chronic obstructive pulmonary disease.
靶点活性
PI3Kβ:5.8 (pic50), PI3Kα:5.3 (pic50), PI3Kδ:9.9 (pki), PI3Kγ:5.2 (pic50)
体外活性

Nemiralisib 在周围血液单个核细胞 (PBMC) 中抑制 IFNγ (pIC50: 9.7)。Nemiralisib 对 PI3Kδ 具有高度选择性，与密切相关的同型体 PI3Kα (pIC50: 5.3)、PI3Kβ (pIC50: 5.8) 和 PI3Kγ (pIC50: 5.2) 相比，选择性>1000倍。[1]

体内活性

Nemiralisib在与II型助T细胞(Th2)驱动的肺部炎症相关的病症模型中表现出活性，该模型为布朗挪威大鼠急性OVA模型。通过对斯普莱格道利雄性大鼠的药代动力学数据的获取，评估了该系列化合物以吸入方式给药的适应性，包括在大鼠微粒体中的清除数据，随后在体内进行评估。Nemiralisib 通过口服或静脉注射给药，剂量分别为3和1mg/kg（每种给药方式2只大鼠）。[1]

别名GSK2269557
化学信息
分子量440.54
分子式C26H28N6O
CAS No.1254036-71-9
SmilesCC(C)N1CCN(Cc2cnc(o2)-c2cc(cc3[nH]ncc23)-c2cccc3[nH]ccc23)CC1
密度1.281 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 29 mg/mL (65.83 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2699 mL11.3497 mL22.6994 mL113.4971 mL
5 mM0.4540 mL2.2699 mL4.5399 mL22.6994 mL
10 mM0.2270 mL1.1350 mL2.2699 mL11.3497 mL
20 mM0.1135 mL0.5675 mL1.1350 mL5.6749 mL
50 mM0.0454 mL0.2270 mL0.4540 mL2.2699 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

奈米利塞PI3KδPI3KγPI3KβPI3KαNemiralisibGSK-2269557GSK 2269557

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4个月前
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