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I1421

Name: I1421
Brand: TargetMol
SKU: T209907
Rating: 4.5 (1 reviews)

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I1421 是一种囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂，对WTCFTR电流的EC50为64 nM。I1421 也可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体，展现出良好的体内效力。在小鼠模型中，其口服生物利用度达60%，半衰期为75分钟。此外，I1421 与Elexacaftor存在协同作用，共同增强CFTR电流。

I1421

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货号 T209907

I1421

规格	价格	库存	数量
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常见问题解答

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产品介绍

生物活性

产品描述

I1421 is an activator of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR), with an EC50 of 64 nM for WTCFTR currents. It also allosterically activates various CF-causing mutants, demonstrating good in vivo efficacy with an oral bioavailability of 60% in mice and a corresponding half-life of 75 minutes. I1421 works synergistically with Elexacaftor to enhance CFTR currents.

体内活性

I1421（10 mg/kg；ip, po, sc；单剂量）在 C57BL/6 小鼠中吸收迅速，三种给药方式中，腹膜内和口服给药后 15 分钟达到最大血浆浓度 (C max )，分别为 7.4 μM 和 3.4 μM，且腹膜内给药的血浆浓度高于其他途径。I1421（3 mg/kg；iv, po；单剂量）在小鼠中进行口服和静脉注射时，生物利用度为 60%，但口服的 T 1/2 较短（75 分钟）。

化学信息

分子式	C₁₈H₁₈FN₃O₃

储存&溶解度

存储

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH₂O，那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液，添加 400 μL PEG300 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH₂O 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

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引用文献