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SX-682

货号 T8497Cas号 1648843-04-2 一键复制产品信息纯度: 99.61%
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SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂,可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫,具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。

SX-682

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纯度: 99.61%

货号 T8497Cas号 1648843-04-2

SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂,可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫,具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。

SX-682
规格价格库存数量
1 mg
¥ 359
现货
5 mg
¥ 828
现货
10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,320
现货
50 mg
¥ 3,820
现货
100 mg
¥ 5,550
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 913
现货
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纯度: 99.61%
颜色: 白色至黄色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
SX-682 is an orally available allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2 that blocks tumor myeloid suppressor cell recruitment and enhances T cell activation and anti-tumor immunity, with the potential to treat castration-resistant prostate cancer.
靶点活性
CXCR2:20 nM, CXCR1:42 nM
体外活性

SX-682 可以显着抑制 PMN-MDSC 的运输,而不改变 CXCR2 配体表达;与 SX-682 联合使用可增强程序性死亡轴 (PD-axis) 免疫检查点阻断或工程化 T 细胞的过继细胞转移后的肿瘤生长抑制或已建立的肿瘤排斥率;CXCR1/2在肿瘤细胞上有表达,但SX-682似乎对这些癌细胞几乎没有直接的抗肿瘤作用。[1]

体内活性

方法:SX-682(500mg/kg,口服,一周)治疗皮下注射 MOC2 细胞的肿瘤抑制模型小鼠,并通过流式细胞术评估PMN-MDSC积累结果。
结果:SX-682 显着降低了 PMN-MDSC 转运到 MOC2 肿瘤,但SX-682治疗并未改变荷瘤小鼠中肿瘤PMN-MDSC的增殖,SX-682的主要机制是抑制PMN-MDSC转运到MOC2肿瘤中。[2]

化学信息
分子量467.2
分子式C19H14BF4N3O4S
CAS No.1648843-04-2
SmilesC(SC=1N=CC(C(NC2=CC=C(F)C=C2)=O)=CN1)C3=C(B(O)O)C=CC(OC(F)(F)F)=C3
密度1.53 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 130 mg/mL (278.25 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (10.7 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1404 mL10.7021 mL21.4041 mL107.0205 mL
5 mM0.4281 mL2.1404 mL4.2808 mL21.4041 mL
10 mM0.2140 mL1.0702 mL2.1404 mL10.7021 mL
20 mM0.1070 mL0.5351 mL1.0702 mL5.3510 mL
50 mM0.0428 mL0.2140 mL0.4281 mL2.1404 mL
100 mM0.0214 mL0.1070 mL0.2140 mL1.0702 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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