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Pimobendan

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Pimobendan
产品编号 T1708Cas号 74150-27-9
别名 匹莫苯丹, UD-CG115, UD-CG 115 BS, Pimobendane, Acardi

Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种选择性的 PDE3 抑制剂,IC50=320nM。

Pimobendan

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Pimobendan
纯度: 99.91%
产品编号 T1708 别名 匹莫苯丹, UD-CG115, UD-CG 115 BS, Pimobendane, AcardiCas号 74150-27-9

Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种选择性的 PDE3 抑制剂,IC50=320nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 248
现货
2 mg
¥ 355
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5 mg
¥ 578
现货
10 mg
¥ 913
现货
25 mg
¥ 1,670
现货
50 mg
¥ 2,890
现货
100 mg
¥ 4,220
现货
500 mg
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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实验操作小课堂
常见问题解答
如何设置母液浓度?
母液浓度需低于官网给出的溶解度,在这个范围内,根据工作液浓度设置母液浓度,细胞实验中,建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
抑制剂是否可以高温灭菌?
大部分产品均通过化学方法合成,反应条件一般在 50-80℃ 之间,因此不建议使用高温灭菌法进行灭菌,建议用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pimobendan (UD-CG 115 BS) is a selective inhibitor of PDE3 (IC50: 0.32 μM).
靶点活性
PDE3:0.32 μM
体外活性
与对照组相比,Pimobendan(1 mg/kg)使心肌细胞渗透性显著降低,也使腔内TNF-α和IL-1β水平降低,不影响心肌神经,心脏重量和体重.在EMC病毒诱导的心肌炎鼠科模型中,Pimobendan有助于延长寿命.Pimobendan可使最终存活率显著提高,从33.6%(对照组)提高到53.3%(0.1 mg/kg)或66.7% (1 mg/kg).Pimobendan对心脏内诱导型一氧化氮合成酶基因表达具有抑制作用,从而降低心脏内一氧化氮含量.
体内活性
作用于人类心房细胞时,Pimobendan(100 μM)使L-型钙电流提高250.4%(EC50:1.13 μM)。作用于兔心房细胞时,Pimobendan使ICa(L)提高67.4.%,提高幅度显著低于人心房细胞。Pimobendan对豚鼠心肌中分离的PDE III具有选择性抑制作用(IC50:0.32 μM),抑制PDE I和PDE II 的IC50s>30 μM。Pimobendan对cAMP-PDE III活性具有抑制作用(IC50:2.4 μM),且对分离的豚鼠乳头状肌产生正性肌力作用(EC50:6.0 μM),该作用的部分原因是对心肌PDE III的选择性抑制。
别名匹莫苯丹, UD-CG115, UD-CG 115 BS, Pimobendane, Acardi
化学信息
分子量334.37
分子式C19H18N4O2
CAS No.74150-27-9
SmilesCC1C(C=2C=C3C(N=C(N3)C4=CC=C(OC)C=C4)=CC2)=NNC(=O)C1
密度1.36
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (164.49 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 5 mg/mL (14.95 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9907 mL14.9535 mL29.9070 mL149.5349 mL
5 mM0.5981 mL2.9907 mL5.9814 mL29.9070 mL
10 mM0.2991 mL1.4953 mL2.9907 mL14.9535 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.1495 mL0.7477 mL1.4953 mL7.4767 mL
50 mM0.0598 mL0.2991 mL0.5981 mL2.9907 mL
100 mM0.0299 mL0.1495 mL0.2991 mL1.4953 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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