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NRX-103094

NRX-103094

产品编号 T63427   CAS 2763260-36-0
别名: NRX103094, NRX 103094

NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,可增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力,EC50 为 62 nM,Kd 为 0.6 nM。

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NRX-103094 Chemical Structure
NRX-103094, CAS 2763260-36-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 753 现货
5 mg ¥ 1,660 现货
10 mg ¥ 2,890 现货
25 mg ¥ 5,820 现货
50 mg ¥ 7,860 现货
100 mg ¥ 10,600 现货
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产品目录号及名称: NRX-103094 (T63427)
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参考文献
产品描述 NRX-103094 is a potent enhancer of the interaction of β-catenin with the homologous E3 ligase SCFβ-TrCP, which enhances the affinity of pSer33/Ser37 β-catenin for β-TrCP with an EC50 of 62 nM and a Kd of 0.6 nM.
靶点活性 β-catenin-β-TrCP:0.6 nM(Kd), β-catenin-β-TrCP:62 nM(EC50)
体外活性 RX-103094 demonstrates high potency against the pSer33/Ser37 β-catenin peptide with an EC50 of 457 nM. At 250 nM, NRX-103094 enhances the ubiquitylation of the pSer33/S37A β-catenin peptide to levels surpassing those of the wild-type pSer33/pSer37.[1]
NRX-103094 significantly enhances the binding affinity of the S33E/S37A phosphomimetic peptide for β-TrCP, reducing it from >5 μM in the absence of the compound to 22 nM in the presence of 40 μM NRX-103094. In the presence of 20 μM NRX-103094, we observe robust, time-dependent ubiquitylation of the S33E/S37A β-catenin peptide. Similarly, when 20 μM NRX-103094 is present, the full-length S33E/S37A β-catenin protein undergoes strong ubiquitylation, with ubiquitylation levels approaching those of the WT full-length β-catenin protein.[1]
别名 NRX103094, NRX 103094
分子量 503.28
分子式 C20H11Cl2F3N2O4S
CAS No. 2763260-36-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (79.48 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.987 mL 9.9348 mL 19.8697 mL 49.6741 mL
5 mM 0.3974 mL 1.987 mL 3.9739 mL 9.9348 mL
10 mM 0.1987 mL 0.9935 mL 1.987 mL 4.9674 mL
20 mM 0.0993 mL 0.4967 mL 0.9935 mL 2.4837 mL
50 mM 0.0397 mL 0.1987 mL 0.3974 mL 0.9935 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kyle R Simonetta, et al. Prospective discovery of small molecule enhancers of an E3 ligase-substrate interaction. Nat Commun. 2019 Mar 29;10(1):1402.
Methyl Vanillate IWP-4 IWR-1 KY1220 ICG001 ICG-001 iCRT 14 SKI II

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

NRX-103094 2763260-36-0 Cytoskeletal Signaling Stem Cells Wnt/beta-catenin NRX103094 NRX 103094 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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