p97

CB-5083 是一种有效的、选择性的、可口服的 p97 AAA ATPase 抑制剂，IC50为 11 nM。

Eeyarestatin I 是具有抑制内质网相关蛋白质降解和蛋白易位的抑制剂。Eeyarestatin I 与p97去泛素过程相关，抑制atx3的去泛素化。Eeyarestatin I 通过诱导蛋白质使细胞死亡，具有抗癌作用。

p97-IN-1 是有效的p97抑制剂，IC50<30 nM。

NMS-859 是一种有效的含 valosin 蛋白 (VCP)/p97 的共价抑制剂，在细胞中存在 60 μM 和 1 mM ATP 的情况下，对野生型 VCP 的 IC50 分别为 0.37 μM 和 0.36 μM。

NMS873 是一种有效的选择性变构 VCP/p97 抑制剂，IC50值为 30 nM。

DBEQ (JRF 12) 是一种选择性的，ATP 竞争性p97抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的IC50值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，也可抑制Vps4，IC50值为 11.5 μM。

ML240 是一种选择性的 ATP 竞争性 p97 抑制剂，IC50值为 100 nM。

MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物，是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集，并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。

ML241 hydrochloride 是一种有效且选择性的 p97 ATPase 抑制剂，IC50值为 100 nM。

MSC1094308是一种可逆的、非ATP竞争性的变构抑制剂，针对II型AAA ATPase（VCP/p97）和I型AAA ATPase（VPS4B），通过结合p97的特定热点区域，抑制D2 ATP酶活性，从而影响细胞内的蛋白质降解过程。

UPCDC30245 is an AAA ATPase p97 allosteric inhibitor.

NSC799462, 作为一种三唑类抑制剂，针对p97ATPase展示出高效的抑制活性。该化合物通过结合至p97的关键位点，有效降低p97ATPase的酶活性 (IC50= 15 nM)，同时诱导p97结构的局部变化。

NSC819701, 作为一种p97ATPase的三唑类抑制剂，通过结合p97的特定位点以抑制其ATPase活性。

UP158 增强ATPase活性并激活含缬酪肽蛋白 (VCP)，其EC50为2.57 μM。

UP163 可增强 ATPase 活性并激活 VCP（缬酪肽蛋白），其 EC50 为 9.0 μM。此外，UP163 还能减轻 MG-132 所致的 TDP-43 聚集。

UP12 增强 ATPase 活性，同时激活含缬酪肽蛋白 (VCP)，其半数效应浓度（EC50）为 2.57 μM。

KUS121 is a valosin-containing protein (VCP) modulator that inhibits VCP ATPase activity (IC50= 330 nM).1It inhibits cell death, ATP depletion, and upregulation of C/EBP-homologous protein (CHOP) induced by tunicamycin, an inducer of ER stress, in HeLa cells when used at concentrations of 20, 50, and 50 μM, respectively. KUS121 (100 μM) inhibits ATP depletion and cell death induced by oxygen-glucose deprivation (OGD) in rat primary cortical neurons in anin vitromodel of cerebral ischemia.2It reduces infarction volume and increases the latency to fall in an accelerating rotarod test in a mouse model of focal cerebral ischemia induced by transient distal middle cerebral artery occlusion (MCAO) when administered at a dose of 100 mg/kg immediately following occlusion and again at 50 mg/kg following reperfusion. KUS121 (50 mg/kg) inhibits thinning of the retinal outer nuclear layer and preserves visual function in an rd10 mouse model of retinitis pigmentosa.1 1.Ikeda, H.O., Sasaoka, N., Koike, M., et al.Novel VCP modulators mitigate major pathologies of rd10, a mouse model of retinitis pigmentosaSci. Rep.45970(2014) 2.Kinoshita, H., Maki, T., Yasuda, K., et al.KUS121, a valosin-containing protein modulator, attenuates ischemic stroke via preventing ATP depletionSci. Rep.9(1)11519(2019)

ML241 是一种有效且选择性的 p97 ATPase 抑制剂。

NW 1028 是一种 VCP/p97 的有效抑制剂。NW 1028 能够选择性作用于 p97 的 ND1L 结构域，抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 能够良好的结合 ND1L (Kd: 100 nM) 和全长 p97 (Kd: 285 nM)。NW 1028 对细胞有丝分裂纺锤体具有调节作用。

UPCDC30766作为p97变构抑制剂展现出高效能，具有12 nM的IC50值, 并且主要用于结肠癌研究。

VCP/p97 inhibitor-1, a highly effective compound, inhibits VCP/p97 (also known as Cdc48, CDC-48, or Ter94) with an IC 50 of 54.7 nM. This inhibitor induces a disruption in protein homeostasis and interferes with the degradation process of misfolded polypeptides by the ubiquitin-proteasome system (UPS).