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p97

p97也称为VCP是AAA家族的六聚体ATP酶,在膜融合后分解SNARE蛋白。它参与同型膜的融合、蛋白质降解和膜结合转录因子的激活。

  • CB-5083
    CB5083, CB 5083
    T67961542705-92-9
    CB-5083 是一种有效的、选择性的、可口服的 p97 AAA ATPase 抑制剂,IC50为 11 nM。
    • ¥ 361
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Eeyarestatin I
    T27240412960-54-4
    Eeyarestatin I 是具有抑制内质网相关蛋白质降解和蛋白易位的抑制剂。Eeyarestatin I 与p97去泛素过程相关,抑制atx3的去泛素化。Eeyarestatin I 通过诱导蛋白质使细胞死亡,具有抗癌作用。
    • ¥ 425
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  • CB-5339
    T601931863952-15-1
    p97-IN-1 是有效的p97抑制剂,IC50<30 nM。
    • ¥ 287
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  • NMS-859
    ZINC169324353
    T122361449236-96-7
    NMS-859 是一种有效的含 valosin 蛋白 (VCP)/p97 的共价抑制剂,在细胞中存在 60 μM 和 1 mM ATP 的情况下,对野生型 VCP 的 IC50 分别为 0.37 μM 和 0.36 μM。
    • ¥ 774
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  • NMS-873
    T18531418013-75-8
    NMS873 是一种有效的选择性变构 VCP/p97 抑制剂,IC50值为 30 nM。
    • ¥ 263
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • DBEQ
    JRF 12
    T1969177355-84-9
    DBEQ (JRF 12) 是一种选择性的,ATP 竞争性p97抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的IC50值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,也可抑制Vps4,IC50值为 11.5 μM。
    • ¥ 193
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • ML240
    T35351346527-98-7
    ML240 是一种选择性的 ATP 竞争性 p97 抑制剂,IC50值为 100 nM。
    • ¥ 269
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  • NPD8733
    T9008696655-62-6
    NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移抑制剂。它是与多种细胞活动 (AAA+) 蛋白家族相关的 ATP 酶的成员,能够与含 valosin 的蛋白 (VCP)/p97特异性结合,对癌症疾病具有潜在的研究价值。
    • ¥ 338
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  • MNS
    T65941485-00-3
    MNS 是一种酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板药物,是一种 β-硝基苯乙烯衍生物。它完全抑制 U46619 (IC50:2.1 μM)、ADP (IC50:4.1 μM)、花生四烯酸 (IC50:5.8 μM)、胶原 (IC50:7.0 μM)和凝血酶 (IC50:12.7 μM)诱导的血小板聚集,并抑制 Src (IC50:27.3 μM)、Syk (IC50:2.8 μM) 和 FAK (IC50:97.6 μM)。
    • ¥ 129
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • ML241 hydrochloride
    T46842070015-13-1
    ML241 hydrochloride 是一种有效且选择性的 p97 ATPase 抑制剂,IC50值为 100 nM。
    • ¥ 131
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • MSC1094308
    MSC 1094308
    T121142219320-08-6
    MSC1094308是一种可逆的、非ATP竞争性的变构抑制剂,针对II型AAA ATPase(VCP/p97)和I型AAA ATPase(VPS4B),通过结合p97的特定热点区域,抑制D2 ATP酶活性,从而影响细胞内的蛋白质降解过程。
    • ¥ 2100
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  • UPCDC-30245
    UPCDC 30245
    T290681883351-01-6In house
    UPCDC30245 is an AAA ATPase p97 allosteric inhibitor.
    • ¥ 14200
    2-4周
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  • UP158
    T203467489402-33-7
    UP158 增强ATPase活性并激活含缬酪肽蛋白 (VCP),其EC50为2.57 μM。
    • 待询
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  • UP163
    T203431591242-60-3
    UP163 可增强 ATPase 活性并激活 VCP(缬酪肽蛋白),其 EC50 为 9.0 μM。此外,UP163 还能减轻 MG-132 所致的 TDP-43 聚集。
    • 待询
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  • NSC799462
    T200146
    NSC799462, 作为一种三唑类抑制剂,针对p97ATPase展示出高效的抑制活性。该化合物通过结合至p97的关键位点,有效降低p97ATPase的酶活性 (IC50= 15 nM),同时诱导p97结构的局部变化。
    • 待询
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  • NSC819701
    T89915
    NSC819701, 作为一种p97ATPase的三唑类抑制剂,通过结合p97的特定位点以抑制其ATPase活性。
    • 待询
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  • VCP/p97 IN-3
    T211477
    VCP/p97 IN-3 是一种VCP/p97的变构抑制剂。它对VCP具有抑制活性,IC50为9 nM,而对突变型VCP蛋白的IC50是12 nM (N660K) 和19 nM (V474A/D649A)。该化合物能够增加K48泛素化水平及caspase-3含量,并激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。在RPMI-8226细胞的皮下异种移植小鼠模型中,VCP/p97 IN-3显示出抑制肿瘤生长的效果,可以用于多发性骨髓瘤的研究。
    • 待询
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  • UP12
    T203349443353-87-5
    UP12 增强 ATPase 活性,同时激活含缬酪肽蛋白 (VCP),其半数效应浓度(EC50)为 2.57 μM。
    • 待询
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  • ML241
    T31641346528-06-0
    ML241 是一种有效且选择性的 p97 ATPase 抑制剂。
    • ¥ 760
    1-2周
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  • NW 1028
    T621482749599-78-6
    NW 1028 是一种 VCP/p97 的有效抑制剂。NW 1028 能够选择性作用于 p97 的 ND1L 结构域,抑制依赖于 p97 的报告基因的降解。NW 1028 能够良好的结合 ND1L (Kd: 100 nM) 和全长 p97 (Kd: 285 nM)。NW 1028 对细胞有丝分裂纺锤体具有调节作用。
    • ¥ 14900
    6-8周
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  • p97-IN-1
    T2110783007658-96-7
    p97-IN-1 是一种具有口服活性的 p97 抑制剂 (IC50= 26 nM),能显著抑制肿瘤细胞增殖,并可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    • 待询
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  • VCP/p97 IN-2
    T2109673007658-94-5
    VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种针对VCP/p97的抑制剂,其对p97的IC50为32 nM。VCP/p97 IN-2 展现出良好的抗肿瘤活性,在Molm-13异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    • 待询
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  • KUS121
    KUS-121, KUS 121
    T365701357164-52-3
    KUS121 是一种含缬氨酸蛋白(VCP)调节剂,可抑制 VCP ATPase 活性(IC50 = 330 nM),在 HeLa 细胞中抑制 tunicamycin 诱导的 ATP 枯竭、细胞死亡及 CHOP 上调,在体外保护原代皮层神经元免受缺氧-缺糖损伤,在小鼠局灶性脑缺血模型中减少梗死体积并改善运动功能,并在 rd10 视网膜色素变性模型中维持视网膜结构和视觉功能,KUS121 在神经保护及缺血性疾病研究中有广泛应用价值。
    • ¥ 622
    35日内发货
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  • UPCDC30766
    T792552152623-68-0
    UPCDC30766作为p97变构抑制剂展现出高效能,具有12 nM的IC50值, 并且主要用于结肠癌研究。
    • ¥ 23450
    8-10周
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