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Loratadine

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Loratadine
产品编号 T1097Cas号 79794-75-5
别名 氯雷他定, SCH 29851, Loratidine

Loratadine (SCH 29851) 是一种组胺 H1受体反向激动剂，IC50>32 μM。它抑制炎症介质的免疫释放，具有抗登革热病毒的活性。

Loratadine
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Loratadine-d5TMIJ-02001020719-57-6
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产品编号 T1097 别名 氯雷他定, SCH 29851, LoratidineCas号 79794-75-5

Loratadine (SCH 29851) 是一种组胺 H1受体反向激动剂，IC50>32 μM。它抑制炎症介质的免疫释放，具有抗登革热病毒的活性。

规格价格库存数量
50 mg
¥ 108
现货
100 mg
¥ 163
现货
500 mg
¥ 387
现货
1 g
¥ 555
现货
5 g
¥ 1,330
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 143
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
问超声应使用什么样的频率？
答频率建议使用常规的超声清洗频率即可，一般在20 kHz - 100 kHz。
问如何设置母液浓度？
答母液浓度需低于官网给出的溶解度，在这个范围内，根据工作液浓度设置母液浓度，细胞实验中，建议母液浓度设定在工作液浓度的 1000 倍以上。
问准备进行动物实验，收到大包装粉末后，如何分装溶解？
答根据配制出来的溶液是不是澄清的确定一次性能配多少：如果配制出来是澄清溶液，可以一次性多配制一些，储存于4度冰箱，大概一周配一次，放久了可能会失效；如果配制出来是混悬液，建议每次使用的时候都现配现用。
问抑制剂是否需要灭菌？
答如果您使用 DMSO 配制：不建议灭菌，DMSO 本身具有极强的杀菌力，配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的，可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可；依然有顾虑的话，需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制：可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
问产品是否需要避光？
答一般来说，如果有需要避光储存的分子，我们会选择棕色玻璃瓶发货的。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Loratadine (SCH 29851) is a second-generation histamine H1 receptor antagonist used in the treatment of allergic rhinitis and urticaria. Unlike most classical antihistamines (HISTAMINE H1 ANTAGONISTS) it lacks central nervous system depressing effects such as drowsiness.
靶点活性
B(0)AT2:4 μM
体内活性
Loratadine在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中,在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度、电压、时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。Loratadine在主支气管或转化呼吸道上皮细胞中,抑制鼻病毒诱导的ICAM-1的上调。Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂,IC50为4 μM,对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。在人FcεRI+细胞中Der p1抗原或抗FcεRI攻击之前预温育时,Loratadine浓度依赖性地抑制组蛋白和LTC4的释放。Loratadine在人脐静脉内皮细胞,明显抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌,其活性代谢物作用更强。Loratadine也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA,并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。
别名氯雷他定, SCH 29851, Loratidine
化学信息
分子量382.88
分子式C22H23ClN2O2
CAS No.79794-75-5
SmilesCCOC(=O)N1CC\C(CC1)=C1/C2=C(CCC3=C1N=CC=C3)C=C(Cl)C=C2
密度1.261 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 77 mg/mL (201.11 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (130.59 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Ethanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6118 mL13.0589 mL26.1178 mL130.5892 mL
5 mM0.5224 mL2.6118 mL5.2236 mL26.1178 mL
10 mM0.2612 mL1.3059 mL2.6118 mL13.0589 mL
20 mM0.1306 mL0.6529 mL1.3059 mL6.5295 mL
50 mM0.0522 mL0.2612 mL0.5224 mL2.6118 mL
100 mM0.0261 mL0.1306 mL0.2612 mL1.3059 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

参考文献

1.Bouazza F, Renoux B, Bachmann C, Gesson JP. Total synthesis and conformational analysis of the antifungal agent (-)-PF1163B. Org Lett. 2003 Oct 30;5(22):4049-52. Erratum in: Org Lett. 2004 Mar 18;6(6):1069. PubMed PMID: 14572246.2.Sasaki T, Nose H, Hosoya A, Yoshida S, Kawaguchi M, Watanabe T, Usui T, Ohtsuka Y, Shomura T, Takano S, Tatsuta K. PF1163A and B, new antifungal antibiotics produced by Penicillium sp. II. Physico-chemical properties and structure elucidation. J Antibiot (Tokyo). 2000 Jan;53(1):38-44. PubMed PMID: 10724006.3.Nose H, Seki A, Yaguchi T, Hosoya A, Sasaki T, Hoshiko S, Shomura T. PF1163A and B, new antifungal antibiotics produced by Penicillium sp. I. Taxonomy of producing strain, fermentation, isolation and biological activities. J Antibiot (Tokyo). 2000 Jan;53(1):33-7. PubMed PMID: 10724005.4.Tatsuta K, Takano S, Ikeda Y, Nakano S, Miyazaki S. The total synthesis and absolute structure of antifungal antibiotics(-)-PF1163A and B. J Antibiot (Tokyo). 1999 Dec;52(12):1146-51. PubMed PMID: 10695680.

关键词

SCH-29851SCH29851LoratadineInhibitorinhibitInfluenzaVirusInfluenza VirusHistamineReceptorHistamine ReceptorB(0)AT2

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4个月前
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