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Voruciclib hydrochloride

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Voruciclib hydrochloride is an orally active and selective inhibitor of CDK (Ki: 0.626 nM-9.1 nM).

Voruciclib hydrochloride

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货号 T13309Cas号 1000023-05-1

Voruciclib hydrochloride is an orally active and selective inhibitor of CDK (Ki: 0.626 nM-9.1 nM).

Voruciclib hydrochloride
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产品介绍


生物活性
产品描述
Voruciclib hydrochloride is an orally active and selective inhibitor of CDK (Ki: 0.626 nM-9.1 nM).
靶点活性
CDK4-CyclinD1:3.96 nM (ki), CDK9-CyclinT1:1.68 nM (ki), CDK6-CyclinD1:2.92 nM (ki), CDK1-CyclinB:5.4 nM (ki), CDK9-CyclinT2:0.626 nM (ki), CDK1-CyclinA:9.1 nM (ki)
体外活性

In both ABC and GCB subtypes, Voruciclib hydrochloride (0.5-5 μM; 6 hours) shows targeted downregulation of MCL-1 . Ki values for each target such as CDK9/cyc T2, CDK9/cyc T1, CDK6/cyc D1, CDK4/cyc D1, CDK1/cyc B, and CDK1/cyc A for Voruciclib hydrochloride are 0.626 nM, 1.68 nM, 2.92 nM, 3.96 nM, 5.4 nM, 9.1 nM, respectively.

体内活性

Combination of Venetoclax (10 mpk, 1 mpk, 50 mpk, 25 mpk in U2932, RIVA, SU-DHL-4 and NU-DHL-1, respectively) and Voruciclib hydrochloride (200 mpk; Oral gavage) leads to enhance tumor growth inhibition compared to either drug alone in U2932, RIVA, SU-DHL-4 (six days per week for 4 weeks), and NU-DHL-1 models (five days per week for 3 weeks) of DLBCL.

化学信息
分子量506.3
分子式C22H20Cl2F3NO5
CAS No.1000023-05-1
SmilesCl.CN1CC[C@H]([C@@H]1CO)c1c(O)cc(O)c2c1oc(cc2=O)-c1ccc(cc1Cl)C(F)(F)F
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (493.78 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.52 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9751 mL9.8756 mL19.7511 mL98.7557 mL
5 mM0.3950 mL1.9751 mL3.9502 mL19.7511 mL
10 mM0.1975 mL0.9876 mL1.9751 mL9.8756 mL
20 mM0.0988 mL0.4938 mL0.9876 mL4.9378 mL
50 mM0.0395 mL0.1975 mL0.3950 mL1.9751 mL
100 mM0.0198 mL0.0988 mL0.1975 mL0.9876 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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