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Simmiparib

产品编号 T63228 CAS 1551355-46-4

别名: SMOCL-9112

Simmiparib (SMOCL-9112) 是一种新型有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，是一种Olaparib 衍生物。Simmiparib 在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 和细胞周期阻滞，从而促使细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 可用于研究帕金森病、阿尔茨海默病、乳腺癌和黑色素瘤。

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Simmiparib, CAS 1551355-46-4

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,290		现货
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产品描述	Simmiparib (SMOCL-9112) is a novel and potent PARP1 and PARP2 inhibitor, a derivative of Olaparib.Simmiparib induces DNA double-strand breaks (DSBs) and cell cycle arrest in homologous recombination repair (HR)-deficient cells, thereby contributing to apoptosis.Simmiparib has been used for study Parkinson's disease, Alzheimer's disease, breast cancer, and melanoma.
靶点活性	PARP1:0.74 nM, PARP2:0.22 nM
体外活性	Simmiparib, when applied at concentrations ranging from 0 to 10 μM for 3 days, demonstrates anti-proliferative activity against various cancer cells[1]. In Capan-1 cells, Simmiparib induces typical G2/M arrest when administered at concentrations of 0-10 μM for 48 hours[1]. Apoptosis is induced in MDA-MB-436 and V-C8 (BRCA2-/-) cells by Simmiparib at concentrations of 0.1-2 μM for 24 hours. Additionally, there is a dose-dependent increase in the levels of γH2AX[1].Furthermore, treatment with Simmiparib at concentrations of 1-10 μM for 48 or 72 hours increases the phosphorylation levels of Chk1 and Chk2. Additionally, it enhances the protein levels of p-Cyclin B1 (S147), Cyclin B1, p-CDK1 (Y15), and CDK1[1].
体内活性	In xenograft mouse models, Simmiparib inhibits the growth of tumors in V-C8 (BRCA2-/-) and MDA-MB-436 (BRCA2-/-) when administered orally at doses of 2, 4, and 8 mg/kg once daily for 14 days[1].Additionally, Simmiparib, at doses of 10 and 50 mg/kg administered orally once daily for 42 days, inhibits the growth of BRCA1-mutated breast cancer in xenograft mouse models[1].

别名	SMOCL-9112
分子量	486.42
分子式	C23H18F4N6O2
CAS No.	1551355-46-4

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL(164.47 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0558 mL	10.2792 mL	20.5584 mL	51.3959 mL
	5 mM	0.4112 mL	2.0558 mL	4.1117 mL	10.2792 mL
	10 mM	0.2056 mL	1.0279 mL	2.0558 mL	5.1396 mL
	20 mM	0.1028 mL	0.514 mL	1.0279 mL	2.5698 mL
	50 mM	0.0411 mL	0.2056 mL	0.4112 mL	1.0279 mL
	100 mM	0.0206 mL	0.1028 mL	0.2056 mL	0.514 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yuan B, et al. Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibition and anticancer activity of simmiparib, a new inhibitor undergoing clinical trials. Cancer Lett. 2017 Feb 1;386:47-56.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Simmiparib 1551355-46-4 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP SMOCL-9112 Inhibitor inhibitor inhibit

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