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NPFF1-R antagonist 1 (compound 8b) 是一种哌啶类似物,也是有效的神经肽 FF (NPFF) 受体拮抗剂。该化合物对NPFF1-R亚型的选择性达到15倍,其对NPFF1-R和NPFF2-R的Ki值分别为211 nM和3270 nM。
NPFF1-R antagonist 1 (compound 8b) 是一种哌啶类似物,也是有效的神经肽 FF (NPFF) 受体拮抗剂。该化合物对NPFF1-R亚型的选择性达到15倍,其对NPFF1-R和NPFF2-R的Ki值分别为211 nM和3270 nM。

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| 产品描述 | NPFF1-R antagonist 1 (compound 8b) is a piperidine analog and an effective neuropeptide FF (NPFF) receptor antagonist. It exhibits 15-fold selectivity for the NPFF1-R subtype, with Ki values of 211 nM and 3270 nM for NPFF1-R and NPFF2-R, respectively. |
| 靶点活性 | κ opioid receptor:1390 ± 147 nM (Ki), NPFF1R:211 ± 54 nM (Ki), NPFF2R:3270 ±639 nM (Ki) |
| 体外活性 | NPFF1-R antagonist 1 (compound 8b) 在阿片受体(DOR、KOR 和 MOR)上的脱靶结合 K i 值分别为 1540 ± 132、1390 ± 147 和 3560 ± 364 nM。NPFF1-R antagonist 1 (0-10 μM) 未能抑制 cAMP 刺激,但以剂量依赖方式逆转了 NPFF 对毛喉素诱导的 cAMP 积累抑制。 |
| 分子式 | C37H44N4O |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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