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MK-0249

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MK-0249
Quick Synthesis
产品编号 T12054Cas号 862309-06-6
别名 MK0249, MK 0249

MK-0249 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 histamine H3 受体拮抗剂(IC50:1.7 nM),可用于研究注意力缺陷和多动障碍。

MK-0249

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Quick SynthesisMK-0249
纯度: 99.79%
产品编号 T12054 别名 MK0249, MK 0249Cas号 862309-06-6

MK-0249 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 histamine H3 受体拮抗剂(IC50:1.7 nM),可用于研究注意力缺陷和多动障碍。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,650
现货
5 mg
¥ 4,130
现货
10 mg
¥ 5,880
现货
25 mg
¥ 8,750
现货
50 mg
¥ 11,800
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¥ 15,900
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该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
实验操作小课堂
常见问题解答
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
超声久了会不会对化合物的结构有影响?
建议以较低频率对化合物进行超声,不会对化合物的结构造成影响。
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
抑制剂能否用于细胞实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于细胞/体外实验。但有些化合物还没有用于细胞实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
MK-0249 is an orally active, selective and potent histamine H3 receptor antagonist (IC50: 1.7 nM) for the study of attention-deficit and hyperactivity disorders.
靶点活性
H3 receptor (rhesus):4.3 nM (Ki), Human H3(ki):1.7 nM (Ki), H3 receptor (rat):33 nM (Ki)
体内活性
MK-0249(10 mg/kg;口服;一次)在mdr1a(-/-)小鼠中表现出明显较高的脑渗透性,且血浆Occ90值低于mdr1a(+/+)小鼠;MK-0249(0-30 mg/kg;口服;一次)以剂量依赖性方式升高大鼠脑内组胺水平[1]。
别名MK0249, MK 0249
化学信息
分子量431.45
分子式C23H24F3N3O2
CAS No.862309-06-6
SmilesCc1nc2cccc(c2c(=O)n1-c1ccc(OCCCN2CCCC2)cc1)C(F)(F)F
密度1.30 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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