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BMS-488043

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纯度: 99.95%

货号 T30527Cas号 452296-83-2

别名 UNII-MKS21EJ435, CHEMBL238103, BMS488043, BMS 488043, BMS 043

BMS-488043 是一种新颖独特的口服小分子HIV融合抑制剂,可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型(HIV-1)附着于 CD4(+)淋巴细胞。BMS-488043 可用于治疗免疫系统疾病、感染和泌尿生殖系统疾病,可用与研究HIV感染。

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货号 T30527 别名 UNII-MKS21EJ435, CHEMBL238103, BMS488043, BMS 488043, BMS 043Cas号 452296-83-2

BMS-488043 是一种新颖独特的口服小分子HIV融合抑制剂,可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型(HIV-1)附着于 CD4(+)淋巴细胞。BMS-488043 可用于治疗免疫系统疾病、感染和泌尿生殖系统疾病,可用与研究HIV感染。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 970
现货
5 mg
¥ 2,390
现货
10 mg
¥ 3,560
现货
25 mg
¥ 5,760
现货
50 mg
¥ 7,860
现货
100 mg
¥ 10,800
现货
500 mg
¥ 21,600
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产品介绍


BMS-488043 AI Summary
BMS-488043 exhibits potent antiviral activity against various strains of HIV-1, including both R5-tropic and X4-tropic strains, with IC50 values as low as 0.88 nM and EC50 values ranging from 0.8 nM to 7131.0 nM. It shows effective inhibition of HIV-1 gp120/CD4 interactions, with an IC50 of 25.82 nM, and demonstrates protection against viral envelope infection in human cells. The compound also has low cytotoxicity in different cell lines, such as human U87 and HeLa cells, with CC50 values exceeding 40,000.0 nM to 300,000.0 nM. Pharmacokinetic studies reveal that BMS-488043 has high oral bioavailability in rats (90%), moderate oral bioavailability in dogs (57%), and monkeys (60%). It exhibits favorable pharmacokinetic properties including a high AUC of 2661.37 ng.hr.mL-1 and a Cmax of 1889.0 nM at a 5 mg/kg oral dose in rats. The compound also shows good permeability in human Caco-2 cells, low clearance rates of 13.0 mL/min/kg in rats, significant aqueous solubility in various pH buffer solutions, and reasonable metabolic stability in human liver microsomes with a half-life greater than 100.0 hours. In high-fat fed healthy humans, it achieves a plasma concentration (Cmax) of 9705.52 nM and an AUC of 21191.0 ng.hr.mL-1 after 800 mg oral administration, with a half-life of 14.0 hours. Overall, BMS-488043's potent antiviral efficacy, low cytotoxicity, and favorable pharmacokinetic profile make it a promising candidate for further development in antiviral drug research..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
BMS-488043 is a novel and unique oral small molecule HIV fusion inhibitor that inhibits the attachment of Human Immunodeficiency Virus type 1 (HIV-1) to CD4(+) lymphocytes.BMS-488043 is used for the treatment of immune disorders, infections, and genitourinary disorders, and can be used in the study of HIV infect
别名UNII-MKS21EJ435, CHEMBL238103, BMS488043, BMS 488043, BMS 043
化学信息
分子量422.43
分子式C22H22N4O5
CAS No.452296-83-2
SmilesC(C(=O)N1CCN(C(=O)C2=CC=CC=C2)CC1)(=O)C=3C=4C(=C(OC)N=CC4OC)NC3
密度1.363 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (118.36 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3673 mL11.8363 mL23.6726 mL118.3628 mL
5 mM0.4735 mL2.3673 mL4.7345 mL23.6726 mL
10 mM0.2367 mL1.1836 mL2.3673 mL11.8363 mL
20 mM0.1184 mL0.5918 mL1.1836 mL5.9181 mL
50 mM0.0473 mL0.2367 mL0.4735 mL2.3673 mL
100 mM0.0237 mL0.1184 mL0.2367 mL1.1836 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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