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Ningetinib Tosylate

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产品编号 TQ0041Cas号 1394820-77-9
别名 对甲苯磺酸宁格替尼

Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

Ningetinib Tosylate
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纯度: 99.93%

产品编号 TQ0041 别名 对甲苯磺酸宁格替尼Cas号 1394820-77-9

Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM)，VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 179
In stock
5 mg
¥ 413
In stock
10 mg
¥ 596
In stock
25 mg
¥ 1,060
In stock
50 mg
¥ 2,090
In stock
100 mg
¥ 3,070
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 597
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产品介绍

生物活性
产品描述
Ningetinib Tosylate is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor with IC50s of <1.0, 1.9 and 6.7 nM for Axl, VEGFR2, and c-Met, respectively.
靶点活性
Axl:<1 nM (cell free), c-Met:6.7 nM (cell free), VEGFR2:1.9 nM (cell free)
体外活性

在细胞功能测试中，Ningetinib 抑制了由 VEGF 和 HGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖和大鼠主动脉环微血管新生，其 IC50 值分别为 6.3 nM 和 8.6 nM。

体内活性

在异种移植的U87MG人脑胶质瘤模型中，Ningetinib通过每日口服20 mg/kg（连续21天）的剂量，与对照组相比，显著延长了中位生存时间，并实现了显著的生命期增值（ILS=32%）。单次口服给予U87MG肿瘤携带裸鼠Ningetinib（3 mg/kg）后，能在肿瘤组织中强效抑制c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化，作用持续长达6小时。

别名对甲苯磺酸宁格替尼
化学信息
分子量728.79
分子式C38H37FN4O8S
CAS No.1394820-77-9
SmilesCc1ccc(cc1)S(O)(=O)=O.Cc1c(C(=O)Nc2ccc(Oc3ccnc4cc(OCC(C)(C)O)ccc34)c(F)c2)c(=O)n(-c2ccccc2)n1C
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 8 mg/mL (10.98 mM), Sonication and heating are recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (1.37 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3721 mL6.8607 mL13.7214 mL68.6069 mL
5 mM0.2744 mL1.3721 mL2.7443 mL13.7214 mL
10 mM0.1372 mL0.6861 mL1.3721 mL6.8607 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

VEGFR2VEGFRVascular endothelial growth factor receptorTyro3TAMReceptorTAM ReceptorNingetinib TosylateNingetinibMerInhibitorinhibitHGFRc-Met/HGFRcMet/HGFRc-MetcMetAxlAXL

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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