Irbinitinib选择性结合并抑制ErbB-2的磷酸化，可能阻止ErbB-2信号传导途径的激活，导致表达ErbB-2的肿瘤细胞生长抑制及死亡。

在体内，Tucatinib显著抑制了多种HER2依赖性肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长[2]。它在包括乳腺（BT-474, MDA-MB-453）、卵巢（SKOV-3）以及胃癌（N87）模型在内的众多小鼠肿瘤模型中显示出卓越的活性。在BT-474模型中，Tucatinib展现了显著的剂量相关的肿瘤生长抑制效果（TGI；在50 mg/kg/d时为50%，在100 mg/kg/d时为96%），伴随多例部分缓解（基线尺寸减少>50%）[1]。