ONT-093 是一种口服活性、有效且无毒的 P-gp 介导的多药耐药抑制剂。 ONT-093 逆转了表达 P-糖蛋白 （P-gp） 的人淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫癌和结直肠癌细胞系中对阿霉素、紫杉醇和长春碱的多药耐药 （MDR），平均 EC50 为 0.032 μM。 ONT-093 阻断了 [3H] 叠氮平与 P-糖蛋白的结合并抑制了 P-糖蛋白 ATP 酶活性。[1]

ONT-093 使植入 MDR P388 白血病细胞的阿霉素处理小鼠的寿命延长了 >100%，并显著增强了紫杉醇在 MDR 人乳腺癌和结肠癌异种移植模型中的体内抗肿瘤活性。[1]