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ONT-093

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产品编号 T63338Cas号 216227-54-2
别名 ONT093, OC144 093, OC 144-093, OC 144093

ONT-093 (OC-144-093) 是一种可口服的 P-糖蛋白(P-gp) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究骨髓增生异常综合征。

ONT-093
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纯度: 98.86%
产品编号 T63338 别名 ONT093, OC144 093, OC 144-093, OC 144093Cas号 216227-54-2

ONT-093 (OC-144-093) 是一种可口服的 P-糖蛋白(P-gp) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究骨髓增生异常综合征。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 397
现货
5 mg
¥ 918
现货
10 mg
¥ 1,330
现货
25 mg
¥ 2,230
现货
50 mg
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
化合物如何用于动物实验?如何确立剂量、给药方式等?
同一个化合物对不同动物模型、不同疾病模型的用法不一样,建议根据实验目的,查询文献选择用法。 常见的给药方式包括腹腔注射、灌胃等。由于首过效应,一般可以灌胃的也可以腹腔注射,可以腹腔注射的不一定适合灌胃。不同种属的给药剂量可以根据官网的表格换算。但仅供参考,实际应用中可能未必合适或者准确,尽量以具体某种动物给药剂量的参考文献为主。 我们的化合物都可以进行细胞动物实验,但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,您可以尝试进行动物实验,但我们无法提供使用方式,也无法保证药效。
超声应使用什么仪器?
建议使用“超声清洗仪”,不推荐用“超声破碎仪”。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
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产品介绍

生物活性
产品描述
ONT-093 (OC-144-093) is an oral P-glycoprotein (P-gp) inhibitor with potential anti-cancer activity, used in the study of myelodysplastic syndromes.
靶点活性
P-gp:0.032 μM (EC50)
体外活性
ONT-093 是一种口服活性、有效且无毒的 P-gp 介导的多药耐药抑制剂。 ONT-093 逆转了表达 P-糖蛋白 (P-gp) 的人淋巴瘤、乳腺癌、卵巢癌、子宫癌和结直肠癌细胞系中对阿霉素、紫杉醇和长春碱的多药耐药 (MDR),平均 EC50 为 0.032 μM。 ONT-093 阻断了 [3H] 叠氮平与 P-糖蛋白的结合并抑制了 P-糖蛋白 ATP 酶活性。[1]
体内活性
ONT-093 使植入 MDR P388 白血病细胞的阿霉素处理小鼠的寿命延长了 >100%,并显著增强了紫杉醇在 MDR 人乳腺癌和结肠癌异种移植模型中的体内抗肿瘤活性。[1]
别名ONT093, OC144 093, OC 144-093, OC 144093
化学信息
分子量494.67
分子式C32H38N4O
CAS No.216227-54-2
SmilesN(C(C)C)C1=CC=C(C2=C(N=C(N2)C3=CC=C(/C=C/COCC)C=C3)C4=CC=C(NC(C)C)C=C4)C=C1
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Methanol: 100 mg/mL (202.15 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 80 mg/mL (161.72 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO/Methanol
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0215 mL10.1077 mL20.2155 mL101.0775 mL
5 mM0.4043 mL2.0215 mL4.0431 mL20.2155 mL
10 mM0.2022 mL1.0108 mL2.0215 mL10.1077 mL
20 mM0.1011 mL0.5054 mL1.0108 mL5.0539 mL
50 mM0.0404 mL0.2022 mL0.4043 mL2.0215 mL
100 mM0.0202 mL0.1011 mL0.2022 mL1.0108 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

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4个月前
5.0
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