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PROTAC Sirt2 Degrader-2

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PROTACSirt2 Degrader-2 是一种高效且具选择性的PROTAC降解剂,专门针对SIRT2。在体内外实验中,该化合物展现出卓越的抗增殖效果,并能够显著提升H4K16Ac的水平。PROTACSirt2 Degrader-2 可强烈抑制细胞克隆的形成与迁移,导致细胞周期阻滞,还能诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外,此化合物通过间接降解SIRT2并阻断下游蛋白磷酸化,抑制AKT/mTOR信号通路,进而打断信号级联反应,遏制肿瘤的进展。PROTACSirt2 Degrader-2 被用作卵巢癌研究的工具。

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货号 T216834

PROTACSirt2 Degrader-2 是一种高效且具选择性的PROTAC降解剂,专门针对SIRT2。在体内外实验中,该化合物展现出卓越的抗增殖效果,并能够显著提升H4K16Ac的水平。PROTACSirt2 Degrader-2 可强烈抑制细胞克隆的形成与迁移,导致细胞周期阻滞,还能诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外,此化合物通过间接降解SIRT2并阻断下游蛋白磷酸化,抑制AKT/mTOR信号通路,进而打断信号级联反应,遏制肿瘤的进展。PROTACSirt2 Degrader-2 被用作卵巢癌研究的工具。

PROTAC Sirt2 Degrader-2
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
PROTACSirt2 Degrader-2 is a potent and selective PROTAC degrader that targets SIRT2. It exhibits strong antiproliferative activity both in vitro and in vivo. This compound significantly enhances H4K16Ac levels and effectively inhibits colony formation and migration, induces cell cycle arrest, and promotes apoptosis. By indirectly degrading SIRT2 and blocking downstream protein phosphorylation, PROTACSirt2 Degrader-2 disrupts the AKT/mTOR signaling pathway, impeding signaling cascades and inhibiting tumor progression. This compound is used in ovarian cancer research.
体外活性

PROTAC Sirt2 Degrader-2(Compound W10)在72小时内对多种卵巢癌细胞系显示出高效的抗增殖活性和选择性,例如 SKOV3(IC 50 = 0.33 μM)、OVCAR3(IC 50 = 0.25 μM)和 A2780(IC 50 = 0.08 μM),同时对正常细胞 IOSE80 的毒性较低(CC 50 = 2.64 μM)。PROTAC Sirt2 Degrader-2(0.01-20 μM,6-48 小时)能选择性降解 A2780 卵巢癌细胞中的 SIRT2 蛋白,其作用机制取决于浓度和时间,但高浓度时可能出现钩状效应。该化合物在1小时内提升 A2780 卵巢癌细胞中 SIRT2 蛋白的热稳定性,暗示其与 SIRT2 直接结合并稳定其结构。此外,PROTAC Sirt2 Degrader-2(0.01-5 μM,14 天)浓度依赖性抑制 A2780 细胞的克隆形成,在0.01-10 μM浓度范围内(36小时)诱导 A2780 细胞在 S 期和 G2/M 期发生细胞周期阻滞,并且浓度依赖性诱导早期和晚期凋亡,其中晚期凋亡更加显著。

体内活性

PROTAC Sirt2 Degrader-2 (Compound W10) (3-10 mg/kg,腹腔注射,每两天一次) 能显著抑制 A2780 荷瘤小鼠的肿瘤生长且无明显毒性,同时有效降解体内的 SIRT2 蛋白。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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