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PROTACSirt2 Degrader-2 是一种高效且具选择性的PROTAC降解剂,专门针对SIRT2。在体内外实验中,该化合物展现出卓越的抗增殖效果,并能够显著提升H4K16Ac的水平。PROTACSirt2 Degrader-2 可强烈抑制细胞克隆的形成与迁移,导致细胞周期阻滞,还能诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外,此化合物通过间接降解SIRT2并阻断下游蛋白磷酸化,抑制AKT/mTOR信号通路,进而打断信号级联反应,遏制肿瘤的进展。PROTACSirt2 Degrader-2 被用作卵巢癌研究的工具。
PROTACSirt2 Degrader-2 是一种高效且具选择性的PROTAC降解剂,专门针对SIRT2。在体内外实验中,该化合物展现出卓越的抗增殖效果,并能够显著提升H4K16Ac的水平。PROTACSirt2 Degrader-2 可强烈抑制细胞克隆的形成与迁移,导致细胞周期阻滞,还能诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外,此化合物通过间接降解SIRT2并阻断下游蛋白磷酸化,抑制AKT/mTOR信号通路,进而打断信号级联反应,遏制肿瘤的进展。PROTACSirt2 Degrader-2 被用作卵巢癌研究的工具。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | PROTACSirt2 Degrader-2 is a potent and selective PROTAC degrader that targets SIRT2. It exhibits strong antiproliferative activity both in vitro and in vivo. This compound significantly enhances H4K16Ac levels and effectively inhibits colony formation and migration, induces cell cycle arrest, and promotes apoptosis. By indirectly degrading SIRT2 and blocking downstream protein phosphorylation, PROTACSirt2 Degrader-2 disrupts the AKT/mTOR signaling pathway, impeding signaling cascades and inhibiting tumor progression. This compound is used in ovarian cancer research. |
| 体外活性 | PROTAC Sirt2 Degrader-2(Compound W10)在72小时内对多种卵巢癌细胞系显示出高效的抗增殖活性和选择性,例如 SKOV3(IC 50 = 0.33 μM)、OVCAR3(IC 50 = 0.25 μM)和 A2780(IC 50 = 0.08 μM),同时对正常细胞 IOSE80 的毒性较低(CC 50 = 2.64 μM)。PROTAC Sirt2 Degrader-2(0.01-20 μM,6-48 小时)能选择性降解 A2780 卵巢癌细胞中的 SIRT2 蛋白,其作用机制取决于浓度和时间,但高浓度时可能出现钩状效应。该化合物在1小时内提升 A2780 卵巢癌细胞中 SIRT2 蛋白的热稳定性,暗示其与 SIRT2 直接结合并稳定其结构。此外,PROTAC Sirt2 Degrader-2(0.01-5 μM,14 天)浓度依赖性抑制 A2780 细胞的克隆形成,在0.01-10 μM浓度范围内(36小时)诱导 A2780 细胞在 S 期和 G2/M 期发生细胞周期阻滞,并且浓度依赖性诱导早期和晚期凋亡,其中晚期凋亡更加显著。 |
| 体内活性 | PROTAC Sirt2 Degrader-2 (Compound W10) (3-10 mg/kg,腹腔注射,每两天一次) 能显著抑制 A2780 荷瘤小鼠的肿瘤生长且无明显毒性,同时有效降解体内的 SIRT2 蛋白。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多