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CLIK-148 是一种高选择性、不可逆且口服有效的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,专门靶向组织蛋白酶 L (Cathepsin L)。CLIK-148 有效抑制内质网 (ER) 膜上依赖 Cathepsin L 的 HMG-CoA 还原酶降解,抑制 Cathepsin L 在前胆囊收缩素 (proCCK) 加工过程中的作用,减少 CCK8 的生成。此外,CLIK-148 能阻断破骨细胞分泌的 Cathepsin L 对 I 型胶原的降解,从而降低肿瘤诱导的骨转移和恶性高钙血症。CLIK-148 可用于研究骨代谢紊乱和神经肽加工的调控。
CLIK-148 是一种高选择性、不可逆且口服有效的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,专门靶向组织蛋白酶 L (Cathepsin L)。CLIK-148 有效抑制内质网 (ER) 膜上依赖 Cathepsin L 的 HMG-CoA 还原酶降解,抑制 Cathepsin L 在前胆囊收缩素 (proCCK) 加工过程中的作用,减少 CCK8 的生成。此外,CLIK-148 能阻断破骨细胞分泌的 Cathepsin L 对 I 型胶原的降解,从而降低肿瘤诱导的骨转移和恶性高钙血症。CLIK-148 可用于研究骨代谢紊乱和神经肽加工的调控。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | CLIK-148 is an oral, highly selective, irreversible inhibitor of cysteine protease that primarily targets cathepsin L. It effectively impedes the cathepsin L-dependent degradation of HMG-CoA reductase on the endoplasmic reticulum (ER) membrane. Additionally, CLIK-148 inhibits the cathepsin L-mediated processing of procholecystokinin (proCCK), leading to reduced production of CCK8. By obstructing cathepsin L degradation of type I collagen secreted by osteoclasts, CLIK-148 decreases tumor-induced bone metastasis and malignant hypercalcemia. This compound is valuable for research into bone metabolism disorders and neuropeptide processing regulation. |
| 体外活性 | CLIK-148 (100 nM-10 μM) 在大鼠肝脏中,当浓度为 100 nM 时,能够强效且特异性地抑制组织 Cathepsin L 的活性;而在 1 μM 时,几乎不抑制 Cathepsin B 和 C,在 10 μM 时,仅对 Cathepsin S 和 K 有轻微抑制。CLIK-148 (50 μM,24 小时) 能抑制组织 Cathepsin L,从而阻断 proCCK 向 CCK9 的转化,进而减少垂体 AtT-20 细胞中 CCK8 的合成。CLIK-148 (1-10 nM, 72 小时) 有效抑制 TNF-α 激活的人和小鼠破骨细胞介导的骨胶原分解。CLIK-148 (100 μM) 能有效保护 HMG-CoA 还原酶免于在 C100 细胞坏死性损伤中发生病理降解。 |
| 体内活性 | CLIK-148 (1-10 mg/kg,腹腔注射,单次给药) 显著抑制小鼠肝脏内组织蛋白酶 L 的活性,而对组织蛋白酶 B 无影响。CLIK-148 (50 mg/kg,口服,每日一次,共 7 天) 能有效预防和治疗小鼠肿瘤引起的恶性高钙血症。CLIK-148 (32-128 mg/kg,口服或静脉注射,每日一次,共 7 天) 能有效抑制结肠癌细胞的直接骨转移及局部骨破坏。CLIK-148 (100-200 mg/kg,口服,每日一次,共 14 天) 在小鼠中可特异性抑制癌细胞通过血液转移到骨骼的过程。 |
| 分子量 | 410.47 |
| 分子式 | C22H26N4O4 |
| CAS No. | 215098-90-1 |
| Smiles | C(N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(N(C)C)=O)(=O)[C@@H]2[C@@H](C(NCCC3=CC=CC=N3)=O)O2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多