Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
IRAK4-IN-28(compound 42)是口服活性的IRAK4抑制剂,具有8.9 nM的IC50值。该化合物对IRAK4的结合亲和力高,Kd值为0.58 nM,适用于炎症和自身免疫性疾病研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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25 mg | ¥ 13,900 | 8-10周 | ||
50 mg | ¥ 18,300 | 8-10周 | ||
100 mg | ¥ 23,500 | 8-10周 |
产品描述 | IRAK4-IN-28 (compound 42), an orally-active IRAK4 inhibitor (IC50=8.9 nM), exhibits strong binding affinity with a Kd of 0.58 nM for the target enzyme. It is utilized for research purposes in the study of inflammation and autoimmune diseases [1]. |
体外活性 | IRAK4-IN-28 在评估其对细胞色素P450酶家族的影响时显示出优异的特性。该化合物不抑制CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4以及hERG,突显出其安全性和药物化学相容性[1]。然而,它对CYP2C9和CYP2C19有一定的抑制作用,其IC 50 值分别为12 μM和2.7 μM[1]。此外,在人和大鼠中,IRAK4-IN-28展现出高度的血浆蛋白结合率,分别为99.8%和97.2%[1]。在分子机制方面,IRAK4-IN-28 (1 h) 能在mRNA及蛋白层面剂量依赖性地抑制LPS引发的TNF-α和IL-6的表达[1]。 |
体内活性 | IRAK4-IN-28(化合物42)在大鼠模型中展示出优良的药物代谢动力学特性[1]。该化合物通过口服给药显示出68%的生物利用度[1]。在小鼠模型中,单次口服给予IRAK4-IN-28(50或100 mg/ml)能显著降低LPS诱导的TNF-α和IL-6细胞因子的释放[1]。 |
分子量 | 529.59 |
分子式 | C27H31N9O3 |
CAS No. | 2952532-92-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
IRAK4-IN-28 2952532-92-0 Immunology/Inflammation NF-Κb IRAK Inhibitor inhibitor inhibit