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RIP2 Kinase Inhibitor 4

RIP2 Kinase Inhibitor 4

产品编号 T39574   CAS 2126803-41-4

RIP2 Kinase Inhibitor 4 is a highly potent and selective RIPK2 PROTAC compound that efficiently degrades RIPK2 (with a pIC50 value of 8) and effectively inhibits the release of TNF-α.

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RIP2 Kinase Inhibitor 4 Chemical Structure
RIP2 Kinase Inhibitor 4, CAS 2126803-41-4
规格 价格/CNY 货期 数量
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产品目录号及名称: RIP2 Kinase Inhibitor 4 (T39574)
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参考文献
产品描述 RIP2 Kinase Inhibitor 4 is a highly potent and selective RIPK2 PROTAC compound that efficiently degrades RIPK2 (with a pIC50 value of 8) and effectively inhibits the release of TNF-α.
体外活性 RIP2 Kinase Inhibitor 4 (Compound 20) utilizes a novel inhibitor of apoptosis (IAP) binder. RIP2 Kinase Inhibitor 4 possess comparatively reduced binding potency at both cIAP1 and XIAP BIR3 domains and increased potency at the XIAP BIR2 domain[1]. RIP2 Kinase Inhibitor 4 (Compound 20) recruits the IAP E3 ligases and shows markedly reduced inhibition of muramyl dipeptide (MDP)-stimulated TNFα production in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) (pIC 50 of 9.3)[1].
体内活性 The initial in vivo assessment of RIP2 Kinase Inhibitor 4 (Compound 20) in rats dosed at 0.5 mg/kg SC demonstrated high levels of RIPK2 degradation and inhibition of MDP-stimulated TNFα release at the final 48 h time point[1].
分子量 1045.23
分子式 C50H66F2N14O7S
CAS No. 2126803-41-4

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1. Afjal H Miah, et al. Optimization of a Series of RIPK2 PROTACs. J Med Chem. 2021 Sep 9;64(17):12978-13003.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
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