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Cathepsin K-IN-9

货号 T214550Cas号 2361420-28-0 一键复制产品信息
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CathepsinK-IN-9 是一种选择性且强效的Cathepsin K抑制剂，具有口服活性，其IC50为6.2 nM。对于组织蛋白酶B、L和S的IC50均大于10000 nM，显示出1600倍以上的选择性。CathepsinK-IN-9 具有良好的安全性和代谢稳定性，适用于骨质疏松症研究。

Cathepsin K-IN-9

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货号 T214550Cas号 2361420-28-0

CathepsinK-IN-9 是一种选择性且强效的Cathepsin K抑制剂，具有口服活性，其IC50为6.2 nM。对于组织蛋白酶B、L和S的IC50均大于10000 nM，显示出1600倍以上的选择性。CathepsinK-IN-9 具有良好的安全性和代谢稳定性，适用于骨质疏松症研究。

Cathepsin K-IN-9
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
CathepsinK-IN-9 is a selective, potent, and orally active Cathepsin K inhibitor with an IC50 of 6.2 nM. It exhibits an IC50 greater than 10000 nM against cathepsins B, L, and S, demonstrating over 1600-fold selectivity. CathepsinK-IN-9 also displays excellent safety and metabolic stability, making it suitable for osteoporosis research.
靶点活性
cathepsin K:6.2 nM
体外活性

Cathepsin K-IN-9 (Compound 9d)(0.001–10 μM；72 小时) 在 HEK293T 细胞中显示出低细胞毒性。在 10 μM 下，Cathepsin K-IN-9 (120 分钟) 对人类五种主要 CYP 同工酶 (1A2、2C9、2C19、2D6、3A4) 的抑制能力较弱，并且没有明显的代谢相互作用风险。高浓度时，Cathepsin K-IN-9 对 hERG 通道有潜在抑制作用 (IC 50 = 447 nM)，但在治疗浓度下无显著心脏毒性风险。此外，Cathepsin K-IN-9 在人体、犬类、大鼠及小鼠的肝微粒体中表现出一定的代谢稳定性，在30分钟后分别保留77.1%、84.3%、57.6%、69.1%。

化学信息
分子量575.76
分子式C35H41N7O
CAS No.2361420-28-0
SmilesN#CC=1N=C(NC)C=2C=C(C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)C=4C=CC(=CC4)C5CCN(CC5)C6CC6)N(C2N1)CC(C)(C)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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