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L524-0366

Synonyms: [1-(3-chlorophenyl)triazol-4-yl]-thiomorpholino-methanone
货号 T8570Cas号 951612-19-4 一键复制产品信息纯度: 99.13%
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L524-0366 是一种选择性 Fn14 受体拮抗剂，通过竞争性结合 Fn14 受体发挥作用。L524-0366 特异性结合 Fn14 表面，KD 为 7.12 μM。L524-0366 在 10 μM 浓度下可完全抑制 TWEAK 诱导的胶质瘤细胞迁移，且 50 μM 浓度以下无细胞毒性。L524-0366 具有抗肿瘤、抗炎活性，多用于癌症等疾病研究。

L524-0366

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纯度: 99.13%

货号 T8570Cas号 951612-19-4

别名 [1-(3-chlorophenyl)triazol-4-yl]-thiomorpholino-methanone

L524-0366 是一种选择性 Fn14 受体拮抗剂，通过竞争性结合 Fn14 受体发挥作用。L524-0366 特异性结合 Fn14 表面，KD 为 7.12 μM。L524-0366 在 10 μM 浓度下可完全抑制 TWEAK 诱导的胶质瘤细胞迁移，且 50 μM 浓度以下无细胞毒性。L524-0366 具有抗肿瘤、抗炎活性，多用于癌症等疾病研究。

L524-0366
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,160
1-2周
5 mg
¥ 2,480
1-2周
10 mg
¥ 3,730
1-2周
25 mg
¥ 5,930
1-2周
50 mg
¥ 7,850
1-2周
100 mg
¥ 10,800
1-2周
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颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
L524-0366 is a selective Fn14 receptor antagonist that exerts its effects through competitive binding to the Fn14 receptor. L524-0366 specifically binds to the Fn14 receptor surface, with a KD of 7.12 μM. At a concentration of 10 μM, L524-0366 completely inhibits TWEAK-induced glial cell migration and exhibits no cytotoxicity at concentrations below 50 μM. L524-0366 possesses antitumor and anti-inflammatory activity and is widely used in research on diseases such as cancer.
靶点活性
sTWEAK:7.8 µM
体外活性

L524-0366通过TAC减轻了不良重塑。TWEAK通过部分激活非典型NF-κB信号传导，诱导了来自WT但不是Fn14-/-纤维细胞的促炎症趋化因子，单核细胞趋化蛋白1的分泌。最终，在TAC后的小鼠以及人类衰竭心脏中，发现Fn14表达增加。

体内活性

方法：对 8-12 周龄野生型(WT)和 Fn14 基因敲除小鼠施行主动脉缩窄术，诱导慢性压力超负荷，在术后 3 天开始每日腹腔注射 Fn14 拮抗剂 L524-0366(9 mg/kg/day，溶于玉米油)，持续至术后 6 周。
结果：L524-0366 处理显著改善 TAC 引起的心功能障碍，心脏纤维化减轻，巨噬细胞浸润减少。[1]

细胞实验
Wild type (WT) and Fn14 knock out (Fn14-/-) mice were subjected to pressure overload [transaortic constriction (TAC)] for 1 or 6 weeks. A subset of WT TAC animals were treated with the Fn14 antagonist L524-0366. Cardiac function was measured by echocardiography. Cardiac fibrosis and macrophage infiltration were quantified using immunohistochemistry and flow cytometry, respectively. Cardiac fibroblasts were isolated for quantifying TWEAK-induced chemokine release.
别名
[1-(3-chlorophenyl)triazol-4-yl]-thiomorpholino-methanone
化学信息
分子量308.79
分子式C13H13ClN4OS
CAS No.951612-19-4
SmilesC(=O)(C1=CN(N=N1)C2=CC(Cl)=CC=C2)N3CCSCC3
密度no data available
储存&溶解度
存储

Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 25 mg/mL (80.96 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
5% DMSO+95% Corn oil: 1 mg/mL (3.24 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2384 mL16.1922 mL32.3845 mL161.9223 mL
5 mM0.6477 mL3.2384 mL6.4769 mL32.3845 mL
10 mM0.3238 mL1.6192 mL3.2384 mL16.1922 mL
20 mM0.1619 mL0.8096 mL1.6192 mL8.0961 mL
50 mM0.0648 mL0.3238 mL0.6477 mL3.2384 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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