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FGFR4-IN-19

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产品编号 T209757

FGFR4-IN-19(compound 8B)是一种高效的共价FGFR4抑制剂,具有IC50=1.2 nM的效果。它通过共价结合位于FGFR4激酶结构域中的稀有半胱氨酸(C552),实现了卓越的效能和同型选择性。FGFR4-IN-19可用于肝细胞癌(HCC)的研究。

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FGFR4-IN-19(compound 8B)是一种高效的共价FGFR4抑制剂,具有IC50=1.2 nM的效果。它通过共价结合位于FGFR4激酶结构域中的稀有半胱氨酸(C552),实现了卓越的效能和同型选择性。FGFR4-IN-19可用于肝细胞癌(HCC)的研究。

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产品介绍

生物活性
产品描述
FGFR4-IN-19 (compound 8B) is a potent covalent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4) with an IC50 value of 1.2 nM. It achieves high efficiency and selectivity by covalently targeting the rare cysteine (C552) in the FGFR4 kinase domain. FGFR4-IN-19 is applicable for hepatocellular carcinoma (HCC) research.
靶点活性
FGFR1:4370 nM, FGFR2:490 nM, FGFR3:>5000 nM, FGFR4:1.2 nM
体外活性

FGFR4-IN-19 对于 FGFR1 (IC₅₀ = 4.4 μM) 和 FGFR2 (IC₅₀ = 490 nM) 的抑制作用相对较弱,其余 IC₅₀ 值均超过 5 μM。在 FGFR 家族中,FGFR4-IN-19 展现出高度选择性。该化合物在细胞中对 FGFR4 的结合能力有效 (EC₅₀ = 52±7 nM),相比之下,FGFR1-3 的 IC₅₀ 值均大于 10 μM。此外,FGFR4-IN-19 (0.3 μM,24 小时) 表现出显著的抗增殖活性,并能有效阻断 Hep3B 细胞中的 FRS2 磷酸化。

化学信息
分子式C21H14Cl3N5O4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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