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FGFR4-IN-19(compound 8B)是一种高效的共价FGFR4抑制剂,具有IC50=1.2 nM的效果。它通过共价结合位于FGFR4激酶结构域中的稀有半胱氨酸(C552),实现了卓越的效能和同型选择性。FGFR4-IN-19可用于肝细胞癌(HCC)的研究。
FGFR4-IN-19(compound 8B)是一种高效的共价FGFR4抑制剂,具有IC50=1.2 nM的效果。它通过共价结合位于FGFR4激酶结构域中的稀有半胱氨酸(C552),实现了卓越的效能和同型选择性。FGFR4-IN-19可用于肝细胞癌(HCC)的研究。

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| 产品描述 | FGFR4-IN-19 (compound 8B) is a potent covalent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4) with an IC50 value of 1.2 nM. It achieves high efficiency and selectivity by covalently targeting the rare cysteine (C552) in the FGFR4 kinase domain. FGFR4-IN-19 is applicable for hepatocellular carcinoma (HCC) research. |
| 靶点活性 | FGFR1:4370 nM, FGFR2:490 nM, FGFR3:>5000 nM, FGFR4:1.2 nM |
| 体外活性 | FGFR4-IN-19 对于 FGFR1 (IC₅₀ = 4.4 μM) 和 FGFR2 (IC₅₀ = 490 nM) 的抑制作用相对较弱,其余 IC₅₀ 值均超过 5 μM。在 FGFR 家族中,FGFR4-IN-19 展现出高度选择性。该化合物在细胞中对 FGFR4 的结合能力有效 (EC₅₀ = 52±7 nM),相比之下,FGFR1-3 的 IC₅₀ 值均大于 10 μM。此外,FGFR4-IN-19 (0.3 μM,24 小时) 表现出显著的抗增殖活性,并能有效阻断 Hep3B 细胞中的 FRS2 磷酸化。 |
| 分子式 | C21H14Cl3N5O4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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