Name: FGFR4-IN-19
Brand: TargetMol
SKU: T209757
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生物活性

产品描述	FGFR4-IN-19 (compound 8B) is a potent covalent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4) with an IC50 value of 1.2 nM. It achieves high efficiency and selectivity by covalently targeting the rare cysteine (C552) in the FGFR4 kinase domain. FGFR4-IN-19 is applicable for hepatocellular carcinoma (HCC) research.
靶点活性	FGFR1:4370 nM, FGFR2:490 nM, FGFR3:>5000 nM, FGFR4:1.2 nM
体外活性	FGFR4-IN-19 对于 FGFR1 (IC₅₀ = 4.4 μM) 和 FGFR2 (IC₅₀ = 490 nM) 的抑制作用相对较弱，其余 IC₅₀ 值均超过 5 μM。在 FGFR 家族中，FGFR4-IN-19 展现出高度选择性。该化合物在细胞中对 FGFR4 的结合能力有效 (EC₅₀ = 52±7 nM)，相比之下，FGFR1-3 的 IC₅₀ 值均大于 10 μM。此外，FGFR4-IN-19 (0.3 μM，24 小时) 表现出显著的抗增殖活性，并能有效阻断 Hep3B 细胞中的 FRS2 磷酸化。